药理学胆碱受体激动药

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1、2021/10/61第六章拟胆碱药(cholinomimeticdrugs)1掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作用机理和用途。2.了解拟胆碱药的分类，毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点。2021/10/62M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。2021/10/63第一节、直接作用于胆碱受体的胆碱药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)一、M、N胆碱受体激动药2021/10/64乙酰胆碱(acetylc

2、holine,Ach)[来源]1.内源性：ACh为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的ACh为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的ACh易在AChE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。2021/10/65由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]激动M受体和N受体1、M样作用：心率减慢、心肌收缩力减弱；血管扩张，BP↓支气管、胃肠道、泌尿道子宫平滑肌收缩；眼睛：缩瞳、调节痉挛腺体分泌↑：汗腺、支气管腺体、消化腺2021/10/

3、662、N样作用：剂量稍大可激动N受体（N1，N2）表现有N1和N2受体兴奋的作用。N1（神经节）兴奋：表现为交感神经和副交感神经兴奋的症状，对于每个器官的表现是取决于平时支配为主的神经兴奋表现。N2（骨骼肌）兴奋：骨骼肌收缩卡巴胆碱（Carbachol），与乙酰胆碱作用类似，毒副作用较大，临床少用，有时候用于治疗青光眼，缩小瞳孔，降低眼内压。2021/10/67(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小

4、。2021/10/682021/10/692021/10/6101.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。2021/10/611(2)降低眼内压房水产生及回流2021/10/6122021/10/613(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体2021/10/6142.对腺体作用（直接激动M受体，腺体分泌↑）皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青

5、光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。2021/10/615闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。2021/10/6162.虹膜炎与扩瞳药（如阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。2021/10/617[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗

6、。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液通过鼻泪管进入鼻腔经鼻腔黏膜吸收产生全身性副作用。2021/10/618二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine，尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。2021/10/619[毒性作用]烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少

7、部分以原形从肾排出。2021/10/620[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。2021/10/621第二节抗胆碱酯酶药AnticholinesteraseDrugs抑制AChE活性，致使Ach不能被水解而大量堆积，从而激动突触后膜的M受体和N受体，产生M样和N样作用。分为易逆型和难逆型抗胆碱酯酶药2021/10/622AchE2021/10/623抗胆碱酯酶药（AChE）易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：

8、有机磷酸酯类药2021/10/6242021/10/625新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，