药理学胆碱受体激动药.ppt

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1、直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合，激动受体第6章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists（直接作用的拟胆碱药）direct-actingcholinomimeticdrugs第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主二、生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差，不宜口服不易透过血脑屏障一、胆碱酯类乙酰胆碱(acetyl

2、choline,Ach)化学性质不稳定，遇水易分解在体内可被AchE迅速水解作用选择性差，无药用价值,仅作为药理学研究的工具药。CholinergicreceptorsMuscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶联受体调节细胞内第二信使水平Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicganglia&N-Mjunction离子通道受体血管扩张：小剂量，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管机制：内皮M3-REDRFBP反射性心率

3、心抑制：较大剂量，使心率传导心肌收缩力心房不应期〔药理作用〕1、M样作用平滑肌:（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌调节痉挛腺体：分泌增加M样作用2.N样作用剂量较大全部交感、副交感、运动神经兴奋肾上腺髓质分泌肾上腺素胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）腺体骨骼肌（+）肌肉收缩心血管（+）BP表现醋甲胆碱(methacholine)特点水解速度慢，作用时间较ACh长有muscarine样的作用，无nicotine样作用心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症偶用于支气管高敏

4、性的诊断禁忌证支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病具有叔胺基团脂溶性强，可通过多种给药途径吸收肾排泄，酸化尿液可加快清除二、生物碱类药物共性毛果芸香碱(pilocarpine)槟榔碱（arecoline）毒蕈碱(muscarine)（一）毛果芸香碱(pilocarpine)（匹罗卡品）选择性激动mAchR，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。1)缩瞳：瞳孔括约肌（+）缩瞳2)降低眼内压：前房角间隙扩大3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加1.眼：看近物清楚，看远物模糊1)缩瞳房水产生及回流睫状体分泌血管渗出房水

5、瞳孔前房前房角间隙(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦缩瞳作用(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体睫状肌悬韧带2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显皮下注射10-15mg3.对平滑肌的作用兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。4.心血管系统作用〔临床应用〕1.青光眼闭角型效果好，开角型也可用2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连3.颈部放疗后的口腔干燥4.阿托品中

6、毒的抢救眼内压↑、头痛、视力减退、失明阿托品闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼内压增高毛果芸香碱迅速降低眼内压开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降（二）毒蕈碱(muscarine)经典M胆碱受体激动药毒蕈碱中毒症状流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品第三节N受体

7、激动药烟碱（nicotine）兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应临床价值有限，仅具有毒理学意义精品课件！精品课件！小结拟胆碱药的分类及各类代表药物乙酰胆碱的药理作用：M、N样作用毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其主要临床应用