基础药理学06ppt课件

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1、基础药理学李思强18272944789lisq1984@163.com参考书目《药理学》，李乐主编，浙江大学出版社，2010年《药理学》，杨宝峰主编，人民卫生出版社，2013年《药理学》，樊一桥主编，科学出版社，2009年《微生物药物学》，张致平主编，化学工业出版社，2003年第一章绪言第六章作用于外周神经系统的药物第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的因素第五章传出神经系统药理概论第七章作用于中枢神经系统的药物第八章作用于内脏系统的药物第九章作用于内分泌系统的药物第十章化学

2、治疗药物第十一章抗寄生虫药物第十二章抗肿瘤药物主要内容第一节影响胆碱能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第三节局部麻醉药学习目标掌握阿托品、新斯的明、肾上腺素、麻黄碱、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系；了解外周神经系统药物的发展概况。学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。重

3、点与难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系。6去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩传出神经系统的生理功能导入7传出神经所支配的效应器上受体分布与效应导入8导入传出神经系统药物的分类按着传出神经药物对突触传递过程的主要作用环节(递质或受体)及作用性质(拟似或拮抗，激动或阻断)进行分类。第一节影响胆碱能神经系统药物拟胆

4、碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。一、拟胆碱药（cholinergicdrugs）1.1、M,N胆碱受体激动药1.1.1M、N-受体激动药：乙酰胆碱acetylcholine(ACh)1.1.2M-受体激动药毛果芸香碱pilocarpine1.1.3N-受体激动药烟碱1.胆碱受体激动药分

5、子中的季铵基团和酯基是药物作用的关键结构在组织中易被胆碱酯酶破坏，水溶液不稳定不易透过血脑屏障乙酰胆碱M样作用：激动M受体，胆碱能神经全部节后纤维兴奋眼：瞳孔扩约肌和睫状肌收缩，瞳孔变小心血管：心率减慢（负性频率作用）窦房结和房室结间的传导减慢（负性传导作用）心收缩力减弱（负性肌力作用）（整体情况下，上述直接作用可被其反射作用所减弱）血管扩张，血压下降腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘膜等支气管：支气管平滑肌收缩胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增

6、加M样作用N样作用：激动N1胆碱受体－Ⅰ神经节上N1受体兴奋：全部自主神经节兴奋副交感神经兴奋交感神经兴奋Ⅱ兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞，使释放Adr激动N2胆碱受体－骨骼肌收缩中枢作用：中枢中存在胆碱能神经元拟胆碱药可增进学习、记忆行为，而M胆碱受体阻断药可引起镇静、健忘氨甲酰胆碱作用与乙酰胆碱相似不易被胆碱酯酶破坏，作用比乙酰胆碱持久对胃肠、泌尿道平滑肌选择性略高，兴奋作用较强目前除用0.75~1.5%的溶液治疗青光眼外，基本不做全身用药1.1.2M-受体激动药：毒蕈碱muscarine生物碱、毒性

7、大、生物效应与副交感神经节后纤维兴奋时产生的效应相似，M样作用、与M胆碱受体结合1.胆碱样作用:具有显著的胆碱样作用,专属地作用于节后副交感效应器。在猫和犬的体内有明显降低血压的作用。在猫体,碘化物降低血压的最小剂量为0.004μg/kg。2.中枢抑制作用:小鼠体内有明显加强巴比妥钠的睡眠作用,腹腔注射2mg/kg,使睡眠时间从对照组的17.2分钟增加到52.6分钟。3.毒性氯化物小鼠静脉注射LD50为0.23mg/kg,人中毒的解毒剂为硫酸阿托品症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包

8、括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、休克等。毛果芸香碱pilocarpine药理作用激动M受体产生M样作用，对眼睛和腺体作用强，主要用于眼科①引起缩瞳，眼压下降，并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易回流，使眼压下降。由于睫状肌收缩，悬韧带松弛，使晶状体屈光度增加，故视近物清楚，看远物模糊，称为调节痉挛。②增加外分泌腺分泌。对汗腺和唾液腺作用最为明显，尚可增加泪液、胃液、胰液、肠