药物制剂辅料与包装材料固体制剂辅料课件

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1、药物制剂辅料与包装材料固体制剂辅料河南省**高等医学专科学校第六章固体制剂辅料学习目标本章主要介绍各种固体制剂辅料的概念、分类及其在制剂中的作用；同时介绍各种固体制剂辅料的选用原则，为后续的药物制剂技术课程中固体剂型的学习奠定基础。知识要求掌握各种固体制剂辅料的概念、种类、作用；固体制剂辅料的选用原则；熟悉固体制剂处方设计时固体制剂辅料的正确选用；了解固体制剂辅料的常用品种特性。能力要求熟练掌握在制剂生产中会正确选用适宜的固体制剂服料技能。第一节稀释剂与吸收剂一、概述（一）定义在制备药物制剂时，由于主药用量较小不利于成型和单剂

2、的称量，需要加入某些辅料以增加药物重量与体积，加入的这类辅料称为稀释剂。在制备片剂、胶囊剂、颗粒剂或浓缩丸等固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量难以除去的水分，需要加入某些辅料吸收挥发油等液体以便于成型，这类辅料称为吸收剂。稀释剂与吸收剂统称为填充剂。广泛应用于片剂、浸膏剂、冲剂、胶囊剂、散剂、丸剂等药物固体制剂。（二）作用1、稀释剂作用：片剂的直径一般不小于6mm，片剂总重一般不小于l00mg，当药物的剂量小于l00mg时，常需加入稀释剂。稀释剂的加入不仅保证一定的体积大小，而且减少主要成分的剂量偏差，改善药物的压缩成型性

3、等。2、吸收剂作用：吸收药物中液体成分，使保持“干燥”状态，以利于制成固体药剂。二、稀释剂与吸收剂的种类（一）稀释剂的种类1、按水溶性质可分为水溶性和水不溶性稀释剂。水溶性稀释剂：乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；水不溶性稀释剂：淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等。2、按化学组成分为无机和有机两类无机类稀释剂：硫酸钙、磷酸氢钙等。有机类稀释剂：淀粉、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇、山梨醇等。11、水溶性稀释剂（1）乳糖：本品可溶于水，性质稳定，可与大多数药物配伍不发生化学反应；压缩成型性较好，压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；其

4、重要优点是用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可用为粉末直接压片的辅料（如喷雾干燥乳糖）。乳糖作为片剂辅料如遇胺类药物配伍压制的片剂，日久会呈现棕黄色。处方中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐时，或在碱性润滑剂的影响下，能加速变色反应。（2）甘露醇：为无嗅的白色粉末或可自由流动的细颗粒，其甜度约为蔗糖的一半并与葡萄糖相当，本品很稳定，与多数药物无反应。在药剂中用作片剂的填充剂、抗氧剂、增效剂。因无吸湿性，用于吸湿性药物有助于保持颗粒干燥，多用于维生素类、制酸剂类药物的压片，可作为直接压片的

5、赋形剂；因口服时有凉爽感并有甜味，很适于咀嚼片、口含片及舌下片用的稀释剂和矫味剂；也可用在悬浮剂中作增稠剂。（3）山梨醇：是甘露醇的异构体，两者的很多性质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用受到限制。2、水不溶性稀释剂（1）淀粉：常用玉米淀粉，马铃薯淀粉色泽较差（白度低）而且吸湿性较强；小麦淀粉、大米淀粉也可应用，但成本较高。淀粉易吸水，但不潮解，空气中稳定，能与多种药物配伍。常用作片剂的填充剂、黏合剂、崩解剂。某些酸性较强的药物不适宜用淀粉做填充剂。（2）微晶纤维素：为白色，无嗅、无味的多孔性颗粒状粉末；其可压性好，兼具

6、黏合、助流、崩解等作用。本品性质很稳定，有一定吸湿性；未见到本品与药物有配伍变化的报道，其安全性很好，在体内不吸收。本品被压缩时，粒子之间借氢键而结合，压成的药片的硬度大，但遇极性溶剂，氢键断开，有利于片剂崩解。因此适用于直接压片工艺，压制的片剂硬度好，易崩解。本品价格高，一般不单独用作稀释剂而作为黏合、助流、崩解剂使用。（3）硫酸钙：本品不溶于水，性质稳定，但易吸湿而结块，应贮于密闭防潮的容器内。在干燥状态时与其它药物无反应，如有水分存在时，可与胺类、氨基酸类、肽类及蛋白质等形成复合物。应指明，此处药用的硫酸钙为二水化物或无

7、水物，其二水化物如因受热而失去1分子以上的结晶水后，则遇水能固化，所以本品为稀释剂并用于湿法制粒时，应控制湿颗粒的干燥温度在70℃以下。另外对油类有较强的吸收能力，也可作为挥发油的吸收剂。（4）磷酸氢钙：白色无味、无臭的粉末或结晶状粉末，不溶于水。多用其二水化物，加热失水而成无水物；在相对湿度高时，有吸湿性。本品较稳定，可与很多药物配伍应用而不影响药物稳定性，但本品对四环素等的吸收有不良影响。也可作为中药浸出物、油类及含油浸膏的吸收剂。（二）吸收剂的种类按化学成分分为无机和有机两类。容纳量大的有机稀释剂品种如乳糖、淀粉、半乳糖

8、、交联聚维酮等又是吸收剂，但通常使用无机类作为挥发油类的吸收剂，优点是容量大、吸收后不易浸出、吸湿性小；无机盐类吸收剂包括硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、甘油磷酸钙、氢氧化铝、皂土等。。三、稀释剂与吸收剂的选用（一）吸湿性选用水溶性填充剂时，对易吸湿的水溶性药物，应在查阅或测定其C