医学ppt课件肾上腺素受体激动药_1

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1、第八章肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)拟交感胺类药物(sympathomimeticamines)又称为:7/18/20211§1拟交感药的构效关系及分类肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。构效关系7/18/202121.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲

2、氧明、苯肾上腺素(新福林）。7/18/202133.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。7/18/202145.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体

3、有活性，对受体无活性。7/18/20215分类受体激动药肾上腺素受体激动药，受体激动药受体激动药7/18/20216§2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[体内过程]本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。7/18/20217[药理作用]作用机制：对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。7/18/202181.血管激动

4、血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管7/18/20219冠状血管舒张，血流量增加(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP5`核苷酸酶腺苷。(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。(3)激动突触前膜2受体。NA释放减少，血管扩张7/18/2021102.兴奋心脏：激动心肌细胞膜上的β1-RInvitroin

5、vivo心肌收缩力增强心肌收缩力增强心率加快心率减慢（因升外周阻力,升BP,兴奋迷走神经所致）心输出量增加心输出量不变或略降（升外周阻力所致）Athighdoses:升高自律性，致心律失常，但较Adr少7/18/2021117/18/202112大剂量：收缩压↑（同上）舒张压↑（药物收缩血管作用明显增加）——脉压差↓小剂量：收缩压↑（兴奋心脏作用结果）舒张压+/-（因此时药物收缩血管作用不明显）——脉压差↑3.升高血压7/18/202113[临床应用]1.药物中毒性低血压静滴可暂时维持血压，保证重要脏器血液供

6、应。禁止：剂量过大，时间过久3.上消化道出血:1～3mg稀释后口服2.神经原性休克早期全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类药物中毒引起[不良反应]1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭7/18/202114间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺（+）α1-R，促NA释放（+）α1-R（+）α1-R兴奋心脏作用弱，不引起心律失常；升压作用弱而持久；对肾血流影响小；可im收缩血管作用较NA弱；升压作用反射性引起心率减慢；减少肾血流作用比NA强作用弱而持久；血压升高反射性引起心率减慢NA代用品，用于多种休克早期和低血压阵发性室上性心动过

7、速；低血压；扩瞳剂（不引起眼压升高）用于阵发性室上性心动过速和各种低血压7/18/202115§3、受体受体激动药肾上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)肾上腺髓质：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶Ad药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品7/18/202116[体内过程]AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。7/18/202117[药理作用]作用机制：激动1受体和1、2受体，对受

8、体激动作用强度相等。1.心脏激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。7/18/2021182.血管激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。激动2受体，骨骼肌和肝血管扩张激动2受体冠状血管扩张腺苷作用血压升高，提高灌注压7/18/2021193.血压小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张