激素类抗肿瘤药课件

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1、激素类康肿瘤药他莫昔芬【商品名】诺瓦得士，,三苯氧胺，他莫酚，特莱芬，昔芬【别名】枸橼酸他莫昔芬，他莫芬,抑乳癌,它莫西芬【外文名】Tamoxifen,Nolvadex,Zitazonium,ICI-46474,TAM【药理作用】本品为非甾体化合物，因其结构类似雌激素，是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，能与雌二醇竞争胞浆内的雌激素受体（ER），与受体生成稳定的复合物，并转移于核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成，却使胞浆内的雌激素受体被耗竭，从而对抗雌激素作用。其抗乳腺

2、癌作用，主要靠抗雌激素作用而使雌激素依赖性癌细胞停止生长，其疗效与乳腺癌细胞激素受体(ER)水平成正比，对于雌激素受体阳性者疗效甚佳，是绝经期后晚期乳腺癌疗效较好而毒性较低的药物，本品与雄激素(如氟羟甲睾酮)、阿霉素、长春新碱、甲氨喋呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用，可提高疗效。有认为它能扭转多药抗药性(MDR)，在用阿霉素等的同时或事先用本药。【适应症】适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。【用量用法】口服，20mg/次，1次/日；或10mg/次，2次/日。乳腺癌10-20mg/次，每日2次，可连续使用，最大剂量不应超过40m

3、g/日。不排卵性不孕症于月经后第2天开始用药，每次10mg，每日2次，连用4天。以后剂量先后增为20mg和40mg，每日2次，分别连用4天。【不良反应】治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意

4、的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。【禁忌】有眼底疾病者及孕妇禁用。【注意事项】·有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。·对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。【药物相互作用】不宜与雌激素药物合用。可以增加华法令或其它香豆素衍生物的抗凝作用。抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。【规格】片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬１５．２ｍｇ（相当于他莫昔芬１０ｍｇ）。屈洛昔芬【商品名】屈洛昔芬【外文名】Droloxifene，DRL【药理作用】本

5、品是一种新的非类固醇抗雌激素类药物，与他莫昔芬结构相似，但与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬强10-60倍，对大鼠的子宫表现较低的刺激素活性及较高的抗雌激素活性，能更强的抑制多种人类雌激素受体阳性的乳腺癌细胞的生长与繁殖，更有效的对抗非此激素依赖性，生长因子刺激性的MCF-7细胞繁殖，表现出长效的抗MCF-7细胞繁殖作用，更安全地阻断雌激素激活的C-myc表达，更有效地抑制体外试验性肿瘤细胞如动物R3230,OMBA及人类T61细胞的生长。【适应症】本品主要用于乳腺癌术后的辅助治疗及晚期乳腺癌患者的治疗。特别是绝经后雌激素受

6、体阳性的晚期乳腺癌的治疗。【用量用法】口服：推荐用量为每天40mg.【不良反应】面色潮红，乏力及恶心【注意事项】·本品禁用于妊娠妇女·有广泛转移患者，特别是血钙高于正常者，在开始2周内应密切观察血钙水平。·严重肝功能损害者慎用【药物相互作用】本品与具有高蛋白亲和力的药物之间可能发生竞争性抑制，应避免同时使用【规格】片剂：10mg,20mg托瑞米芬【商品名】法乐通【别名】枸橼酸托瑞米芬【外文名】Toremifene【适应症】主要用于绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌，尤其对晚期复发者疗效较好。【用量用法】推荐剂

7、量为每日一次，每次1片（60毫克）。肾功能不全患者：不需调整剂量。肝功能损害者：应谨慎服用托瑞米芬。【规格】片剂：60mg*30片【药理作用】本品为他莫昔芬氯乙基衍生物，可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合，进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成，阻止癌细胞的增殖分化。口服吸收安全，4小时内达血浆浓度峰值，药物血浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内代谢，只有小部分代谢物从肾脏排出，大部分通过大便排出体外，因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗肿瘤作用。本品结合在雌激素受体，阻止由雌激素引起的染色体基因合成及

8、肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是短期用药都没有明显毒性【不良反应】人体对本药耐受良好，副作用发生率低。常见的有：潮红、眩晕、水肿、阴道排物、抑郁症、脑血栓、高血钙、心血管意外。停药后副作用立即消失。【禁忌】·预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。·禁