α―常春藤皂苷钠盐在大鼠体内药代动力学及组织分布研究

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1、a—常春藤皂苷钠盐在大鼠体内药代动力学及组织分布研究［摘要］研宄a-常春藤皂苷钠盐在正常大鼠体内的药代动力学及组织分布特征，大鼠灌胃给予100mg?kg-l的ct-常春藤皂苷钠盐，LC-MS/MS测定ct-常春藤皂苷钠盐在大鼠血浆和组织液中的浓度，血浆和组织样品均用甲醇沉淀蛋白法处理。主要药代动力学参数：达峰时间Tmax为(0.97±1.23)h，峰浓度Cmax为(222.53±57.28)ug?L-l,药时曲线下面积AUCO-t为(1262±788.9)h?ug?L-l,半衰期T1/2为(17.94±9.50)h，心、肝、脾

2、、肺、肾、脑、肌肉、脂肪组织中均有分布。结果表明a-常春藤皂苷钠盐口服后在大鼠体内吸收较快，消除较慢，在体内组织分布广泛，不同时间点药物浓度均以肝中最高，推测其可能对肝脏有一定的鞘向性。［关键词］a-常春藤皂苷钠盐；LC-MS/MS；药代动力学；组织分布[Abstract]Tostudythepharmacokineticsandtissuedistributioncharacteristicsofa-hederinsodiumsaltinrats.100mg?kg-lct-hederinsodiumsaltwasgivent

3、oa—常春藤皂苷钠盐在大鼠体内药代动力学及组织分布研究［摘要］研宄a-常春藤皂苷钠盐在正常大鼠体内的药代动力学及组织分布特征，大鼠灌胃给予100mg?kg-l的ct-常春藤皂苷钠盐，LC-MS/MS测定ct-常春藤皂苷钠盐在大鼠血浆和组织液中的浓度，血浆和组织样品均用甲醇沉淀蛋白法处理。主要药代动力学参数：达峰时间Tmax为(0.97±1.23)h，峰浓度Cmax为(222.53±57.28)ug?L-l,药时曲线下面积AUCO-t为(1262±788.9)h?ug?L-l,半衰期T1/2为(17.94±9.50)h，心、肝、

4、脾、肺、肾、脑、肌肉、脂肪组织中均有分布。结果表明a-常春藤皂苷钠盐口服后在大鼠体内吸收较快，消除较慢，在体内组织分布广泛，不同时间点药物浓度均以肝中最高，推测其可能对肝脏有一定的鞘向性。［关键词］a-常春藤皂苷钠盐；LC-MS/MS；药代动力学；组织分布[Abstract]Tostudythepharmacokineticsandtissuedistributioncharacteristicsofa-hederinsodiumsaltinrats.100mg?kg-lct-hederinsodiumsaltwasgiven

5、totheratsbyintragastricadministration,andLC-MS/MSmethodwasusedtodetermineitsconcentrationatdifferenttimeinplasmaandtissues.Plasmaandtissuesamplesweretreatedwithmethanolproteindepositionmethod.Mainpharmacokineticparameterswereasfollows：tmax(0.97±1.23)h，Cmax(222.53土57

6、.28)ug?L-l,AUCO-t(1262土788.9)h?ug?L-l，Tl/2(17.94±9.50)h.a-hederincanbedetectedinheart，liver,spleen,lung,kidney，brain,muscleandadipose.Theresultsshowedthata-hederinsodiumsaltwasabsorbedfastandeliminatedslowlyinratsafteroraladministration.Itwaswidelydistributedinbodyt

7、issuesandliverskeptthehighestconcentrationsamongvarioustissuesatdifferenttime，soitcanbespeculatedthata-hederinmayhavecertaintargetingpropertyonlivers.[Keywords]a-hederinsodiumsalt；LC-MS/MS；pharmacokinetics；tissuedistributiondoi：10.4268/cjcmm20161329a-常春藤皂苷属于单糖链五环三萜皂

8、苷，存在于洋常春藤HederahelixL.[l],预知子AkebiaeFructus[2],墨种草NigellasativaL.[3]等多种植物中。现代药理研宄证实a-常春藤皂苷具有抗肿瘤［3］、抗炎［4］、解痉［5］、抗利什曼原虫［6］等多种药理活性，前期研宄发现其对多种