液体制剂 ppt课件

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1、第五章液体制剂中国药科大学药剂教研室霍美蓉博士/讲师E-mail:huomeirong156@sohu.comTel:025-83271272药剂学内容一、基础理论篇二、经典剂型篇三、新剂型与新技术篇绪论药物制剂的设计与研究药物制剂的稳定性表面活性剂与药用高分子液体制剂（液体制剂、灭菌制剂和无菌制剂）固体制剂（散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、栓剂、膜剂等）半固体制剂（软膏、乳膏、凝胶剂）气体制剂（气雾、粉雾、喷雾剂）制剂新技术缓控释制剂靶向制剂透皮吸收制剂2第五章液体制剂中国药科大学药剂教研室霍美蓉博士/讲师E-mail:huomeirong156@soh

2、u.comTel:025-832712724学习要求掌握液体制剂的定义、分类及应用特点；掌握增加药物溶解度的方法；熟悉混悬剂与乳剂的处方、制法与稳定性；了解高分子溶液与溶胶型液体制剂的性质、结构和稳定性；了解非均相分散体系稳定理论。5本章内容第一节概述第二节常用溶剂和附加剂第三节低分子溶液剂第四节高分子溶液剂第五节溶胶剂第六节混悬剂第七节乳剂6第一节概述一、定义1.液体制剂指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服和外用。7二、分类（一）按分散系统分类：1.均匀分散的液体制剂2.非均匀分散的液体制剂热力学、动力学稳定体系热力学或动力学不稳定体

3、系低分子溶液剂高分子溶液剂药物以分子或离子状态分散在介质中溶胶剂混悬剂乳剂药物以分子聚集态（微粒或液滴）的形式分散在液体分散介质中<1nm1~100nm>500nm>100nm8（二）按给药途径和应用方法分类1.内服液体药剂2.外用液体药剂皮肤用五官科用直肠、阴道、尿道如：合剂、混悬剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂、滴剂、醑剂如：洗剂、搽剂如：洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含濑剂、滴牙剂如：灌肠剂、灌洗剂9三、特点1.优点药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜，给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤和粘膜。便

4、于分取剂量，服用方便，尤其老人小孩。某些药物制成液体有利于提高药物生物利用度。102.缺点药物分散度大，易受分散介质影响引起药物降解；体积大，携带、运输、贮存不方便；水性液体制剂易霉变，需加防腐剂；非水溶剂常有药理作用；非均匀性液体制剂，分散粒子物理学不稳定包装材料要求高、易产生配伍变化等。11四、质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变；包装容器应适宜，方便患者携带和使用。12一、溶剂1.极性溶

5、剂1）水（water）与乙醇、甘油、丙二醇等任意比例混溶蒸馏水、纯水、注射用水、灭菌注射用水易霉变、药物易不稳定2）乙醇（alcohol）溶解力强、防腐（>20%)、杀菌剂（75%）第二节常用溶剂和附加剂133）甘油（Glycerin）粘稠、味甜、毒性小。能与水、乙醇、丙二醇任意混合，挥发油、脂肪油不溶外用：多用保湿剂、>30%防腐、>90%对皮肤有脱水作用和刺激性。内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味，能防鞣质析出。144）丙二醇（Propyleneglycol）性质和甘油相近口服10~15%注射液10~60%外用制剂5~8%5）聚乙二醇（Pol

6、yethyleneglycol,PEG）能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，PEG200~600液体6）二甲基亚砜（dimethylsulfoxide,DMSO）能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，万能溶剂152.非极性溶剂1）脂肪油（Fattyoils）2）液体石蜡（Liquidparaffin）3）肉豆蔻异丙酯（isopropylmyristate）品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。能溶解激素、生物碱，挥发油，及许多芳香族化合物。外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。轻质液体石蜡——外用液体制剂，亦可用于口服制剂。重质液体石蜡——后者多用于膏剂、糊剂。16二、

7、附加剂增溶剂助溶剂潜溶剂对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸、苯扎溴铵、醋酸洗必泰等。防腐剂抗氧剂pH调节剂矫味剂着色剂金属离子螯合剂171增溶剂（solubilizer）1）增溶（solubilization）表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液，这种现象称为增溶。增溶剂（solubilizingagent）即加入的表面活性剂。182）影响增溶的因素①增溶剂的性质：种类不同，其增溶量不一样。同系列的增溶剂，其碳链↑→增溶量↑。表活剂HLB值↑（15~18）→增溶效果↑。②药

8、物的性质：在同系列药物中，其分子量越大，增溶量越小。19③加入顺序：药物+增溶剂→混合→再加水