《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药及利尿药

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1、第6章中枢兴奋药及利尿药主要内容第1节中枢兴奋药一、黄嘌呤类生物碱二、酰胺类第2节利尿药一、多羟基化合物二、α、β–不饱和酮类三、磺酰胺类及苯并噻嗪类四、醛甾酮类五、含氮杂环类学习目标掌握中枢兴奋药、利尿药的化学结构类型。掌握咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦及氢氯噻嗪的化学结构和理化性质。理解甘露醇、依他尼酸的化学结构和理化性质。了解呋塞米、螺内酯的结构特点，及含氮杂环类利尿药的主要药物。第1节中枢兴奋药概念：①提高中枢神经功能活动；②黄嘌呤类同时具有利尿作用分类及常用药物：黄嘌呤类—咖啡因酰胺类—尼可刹米、吡

2、拉西坦其他类一、黄嘌呤类结构类型及常用药物咖啡因可可豆碱茶碱二羟丙茶碱丙己茶碱登布茶碱一、黄嘌呤类代表药：咖啡因我们身边的咖啡因一、黄嘌呤类咖啡因的结构与性质：②具有黄嘌呤环，可发生紫尿酸胺反应。①具有内酰胺结构，与碱共热，水解开环并脱羧。二、酰胺类代表药尼可刹米结构与性质：酰胺键，与碱共热发生水解二乙胺，胺臭气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝水解案例6-1某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰竭，医生为其开具的处方为：尼可刹米注射液0.75g0.25%氨茶碱注射液10mli．v．5%葡萄糖注射液250ml

3、问题：1．该处方是否合理？2．氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？3．根据尼可刹米的分子结构分析是否可能发生水解，何种条件会促进水解反应的发生？尼可刹米与氢氧化钠试液共热时，酰胺键发生的水解反应：第2节利尿药概念：增加尿量、消除水肿分类及常用药物：多羟基化合物类—甘露醇α、β–不饱和酮类—依他尼酸磺酰胺类及苯并噻嗪—氢氯噻嗪、呋塞米醛甾酮类—螺内酯含氮杂环类—羟布宗一、多羟基化合物类代表药甘露醇常制成20%的甘露醇供临床应用，增加血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。二、α、β–不饱和酮类代表药α、β-不饱和

4、酮结构，碱性溶液中易发生分解反应甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物结构与性质：水解依他尼酸不饱和双键使高锰酸钾或溴水褪色三、磺酰胺类及苯并噻嗪类代表药氢氯噻嗪结构与性质：潜在的醛基（-NH-CH2-NH-），与碱共热发生水解反应产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应；产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。水解案例6-2取氢氯噻嗪约20mg，加氢氧化钠试液3m1，煮沸5分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加4％亚硝酸钠溶液0.25ml，摇匀，加10％氨基磺酸铵溶液0.2ml，摇匀

5、，加新制的0.5％变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml，应显红色；另一份中加变色酸试液5m1，置水浴上温热，应显蓝紫色。问题：1．根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。2．氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？3．显红色的试管发生了什么化学反应，为什么能发生这种反应？氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反应：四、醛甾酮类代表药螺内酯结构与性质：具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。