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1、β-受体阻滞剂2015.4.9主要内容一、概念二、主要分类三、药理作用四、治疗作用五、主要不良反应六、主要禁忌症七、指南应用及代表药物一、概念β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。二、主要分类受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3种：β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。临床主要药物主要作用于β-1和β
2、-2受体三、药理作用（一）β-受体阻滞作用（二）内在拟交感活性（三）膜稳定作用（一）β-受体阻滞作用β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。1.心血管系统阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，由于可以延长房室结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。2.支气管平滑肌β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药
3、此作用较弱。3.代谢β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。4.肾素通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。（二）内在拟交感活性某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。（三）膜稳定作用有些β受体拮抗剂能稳定神经细胞膜产生局麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎
4、尼丁样作用。这两种作用都由于其可降低细胞膜对离子的通透性所致，又被称为膜稳定作用。常用量下不明显，人们常认为这种作用与其治疗作用无关。（一）冠心病（二）心力衰竭（三）心律失常（四）高血压（五）主动脉夹层（六）心肌病（七）遗传性QT延长综合征（八）左房室瓣脱垂四、治疗作用（一）冠心病β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。（二）心力衰竭大规模β受体阻滞剂实验（CIBISⅡ、MERIT-HF及COPERNICUS）证明,长期应用β受体阻滞剂,可降
5、低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受剂量。（三）心律失常β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速及室速。（四）高血压β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压，尤其是心率较快的中青年患者，也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠高血压患者。。（五）主动脉夹层内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。（六）心肌病在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体
6、阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。（七）遗传性QT延长综合症遗传性QT延长综合症(LQTS）：除非有严重的禁忌症,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。若无绝对禁忌症,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。（八）左房室瓣脱垂对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。五、主要不良反应（一）中枢神经系统不良反应多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,特别是脂溶性高的β受
7、体阻滞剂,易通过血脑屏障引起不良反应，如普萘洛尔。（二）消化系统不良反应腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。（三）肢端循环障碍少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高。（四）支气管痉挛当服用非选择性β受体阻滞剂时,由于β2受体被阻断,使支气管收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘的急性发作。（五）低血糖反应β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用,但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者,使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应。（六）心血管系统不良反应临
8、床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。六、主要禁忌症（一）支气管哮喘（二）严重心动过缓、房室传导阻滞（三）重
