2型糖尿病药物治疗

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1、2型糖尿病药物治疗中国2型糖尿病防治指南(2017年版)[J].中国糖尿病杂志,2018,10(1):4-67理想的口服抗糖尿病药应具备：良好的安全性和满意的降糖效果方便的服药方法，具有很好的口服药依从性，便于长期遵医嘱治疗改善血糖的同时，不加重其他代谢障碍提高病人的生活质量临床实践证明:单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的评价抗糖尿病药物疗效的新标准除降血糖外还应能减少β细胞的脂毒性（即降低游离脂肪酸浓度）改善或消除胰岛素抵抗或高胰岛素血症纠正或改善脂代谢

2、紊乱（高甘油三脂）增加纤溶作用、减少血栓形成中国2型糖尿病防治指南(2017年版)[J].中国糖尿病杂志,2018,10(1):4-672型糖尿病高血糖治疗路径口服降糖药物分类机制：减少肝脏葡萄糖输出，改善胰岛素抵抗，无刺激胰岛素分泌作用，可以减轻体重，单独使用不引起低血糖，不经肝脏代谢，以原型形式经肾脏排泄。用量：常用维持剂量500mg.tid，最高剂量2g/天，不良反应：胃肠道反应、过敏、诱发乳酸酸中毒。长期使用注意维生素B12缺乏的可能。禁忌：肾功能不全血肌酐男性>132.6umol/L，女性>123.8umol/L或eGFR<

3、45ml/min，肝功能不全，严重感染，缺氧或接受大手术患者。注意：《脑血管造影术操作规范中国专家共识》指出肾功能正常患者，造影前不需要停用二甲双胍，但是用造影剂后应在医生指导下停用二甲双胍2-3天，复查肾功能正常后科继续用药。二甲双胍一、作用机制1.刺激胰岛素分泌与β细胞膜上SU-R结合→抑制H+-K+-ATP酶,关闭K+通道→K+外流减少,β-cell膜除极→Ca2+通道开放,Ca2+内流→INS分泌颗粒外排→INS分泌增加故降糖作用有赖于存在相当数量有功能（30%以上）的胰岛β细胞2.胰外降血糖作用改善胰岛素受体和（或）受体后缺

4、陷，增强靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性磺脲类二、适应症饮食和锻炼不能使血糖控制良好的T2DM患者或非肥胖T2DM患者，应用双胍类药物治疗后血糖控制仍不满意或因胃肠道反应不能耐受者。三.禁忌症已确诊的T1DM，伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染和重大手术等应激状况或伴有严重肝肾疾病，白细胞减少的T2DM患者。四、不良反应低血糖，最主要、最危险的副作用。胃肠道反应、肝损害、过敏、白细胞减少、再障等磺脲类磺脲类第一代甲磺丁脲(tolbutamide)(D860)氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代格列苯脲(gli

5、benclamide)(优降糖、消渴丸)格列奇特(gliclazide)(达美康)格列吡嗪(glipizide)(美吡达)格列吡嗪缓释片（瑞易宁）格列喹酮(gliquidone)(糖适平)轻中度肾功能不全者可用第三代格列美脲(glimepiride)(亚莫利、万苏平)格列奈类一、作用机制快速作用非磺脲类胰岛素促泌剂，主要用于控制餐后高血糖，较磺脲类作用快速、短暂、组织选择性好，能模拟人胰岛素的生理分泌模式。二、适应症经饮食控制、运动不能有效控制血糖的T2DM患者，与二甲双胍等药物合用治疗T2DM。三、禁忌症T1DM、糖尿病酮症酸中毒者

6、、严重肝肾功能不全、12岁以下儿童、孕妇和哺乳期妇女、75岁以上老年人。四、不良反应低血糖、体重增加、消化系统反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻和便秘等、过敏、视觉异常。格列奈类四、常用药物瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）其促进胰岛素分泌、发挥降糖作用的前提是必须有葡萄糖存在，仅在进餐时才刺激胰岛素分泌，空腹时不会对β细胞产生刺激及导致低血糖发生。Sig:0.5-1mg.tid餐前15-30min服用，最大剂量16mg/d。那格列奈（唐力）起效更快，作用持续时间更短。噻唑烷二酮类TZD一、作用机制TZD作用于肌肉、脂肪组织的过氧化物酶增殖体激活受

7、体γ（PPARγ）转录因子，调控影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素敏感性。二、适应症主要用于存在明显胰岛素抵抗的T2DM者，可单独或与其他类口服降糖药、胰岛素联合应用。三、禁忌症1.T1DM或糖尿病酮症酸中毒者。2.NYHA心功能Ⅲ、Ⅳ级的患者，水肿，肝功能不全（肝酶大于正常上限2.5倍）或活动性肝病，严重骨质疏松和有骨折病史患者。四、不良反应体重增加、水肿，单独使用不导致低血糖，与胰岛素联用增加低血糖风险。噻唑烷二酮类TZD四、常用药物罗格列酮（文迪雅、太罗）骨折和心血管事件风险增加，已被禁用吡格列酮（艾汀、艾

8、可拓）α-糖苷酶抑制剂AGI一、作用机制在小肠粘膜竞争性抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和异麦芽糖酶，延缓葡萄糖和果糖等的吸收，可降低餐后血糖，同时减轻餐后高血糖对β细胞的刺激作用，避免了餐后高胰岛素血症。二、适应症1.主要用于