peg6000固体分散体

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1、来源：青年人(Qnr.Cn) 更新时间：2010/3/1920:22:18 【字体：小大】-芦丁-PEG6000固体分散体的制备及其溶解性能研究摘　要：目的:研究芦丁-聚乙二醇6000(PEG6000)共沉淀物的制备和性质。方法：采用溶剂法分别制成三种不同比例的固体分散体，并比较固体分散体，机械混合物和原药的溶解特性。结果：溶剂法可制得不同比例的芦丁-PEG6000固体分散体,1∶3、1∶6、1∶10共沉淀物样品的溶解度分别为826.1、2207.8、4385.7mg．100ml-1。结论:制成的芦丁-PEG6000固体分散体能极显著地提高

2、原药的溶解度、溶出速率。关键词：芦丁；聚乙二醇6000；固体分散体中图分类号：R944.2　　　　　文献标识码：A文章编号:1008-9926(2000)06-306-03StudiesontheCoprecipitateofRutinandPEG6000ZHANGXiao-Li,WANGDong-Wen(The322thHospitalofPLA,Datong　037006,Shanxi)ABSTRACT：AimTostudythepreparationofthecoprecipitateofRutin-PEG6000anditsdiss

3、olutioncharacteristic.MethodsThreecoprecipitatesindifferentratioofRutinandPEG6000werepreparedwithsolventmethod.Thedissolutionratesofthecoprecipitates,mechanicalmixturesandpuredrugwerestudied.ResultsCoprecipitatesindifferentratiocanbepreparedwithsolventmethod.Thedissolution

4、ratesof1∶3,1∶6and1∶10incoprecipitatesofRutinandPEG6000were826.1,2207.8and4385.7mg．100ml-1.ConclusionThedissolutionrateofRutincanbeincreasedsignificantlywhencoprecipitateofRutin-PEG6000wasprepared.KEYWORDS：Rutin;PEG6000;Coprecipitate　　将难溶性药物制成固体分散体，是增加药物分散度、溶解度、溶出速率、提高药物生物利

5、用度的一种有效方法［1］。芦丁及其衍生物具有广泛的药理活性［2］，临床应用于防止脑溢血、高血压等心脑血管疾病。但芦丁与其甙元槲皮素均难溶于水(1∶8000)。为改善其在水中的溶解性状，本实验制备了芦丁-PEG6000固体分散体，并研究了其溶出特性，现报道如下。1　实验仪器和材料1.1　仪器　8453型紫外分光光度计(美国惠普公司)；LGJ冷冻干燥机(军事医学科学院);药物释放测定仪(江苏无锡化工机械厂)；加热磁力搅拌器(上海医用分析仪器厂)。1.2　材料　芦丁，含量99%(四川彭县生物研制厂提供，批号980812)；芦丁对照品(中国药品生物

6、制品检定所，批号971120)；聚乙二醇-6000(奉贤光明化工厂，批号981007)；人工胃液；甲醇(分析纯)；所用其它化学试剂均为分析纯。2　实验方法和结果2.1　固体分散体的制备［3、4］　精密称取芦丁适量，共3份，分别置蒸发皿上。用少量甲醇加热溶解后，按重量比分别加入PEG6000，搅拌使完全溶解，置80℃水浴上蒸去溶媒，-20℃低温干燥1h,得一淡黄色固体。置干燥器中干燥24h后，粉碎过60目筛，即得到1∶3、1∶6、1∶10的芦丁-PEG6000固体分散体，置干燥器中备用。2.2　机械混合物的制备　精密称取芦丁、PEG6000，

7、分别研碎过60目筛，按固体分散体的重量比混合，备用。3　含量测定3.1　测定方法的确定　在200～400nm间，对芦丁标准品、芦丁-PEG6000固体分散体、PEG6000的甲醇溶液进行紫外光谱扫描，发现芦丁及芦丁-PEG6000固体分散体在358nm波长处有最大且稳定的紫外吸收峰，PEG6000无干拢，确定在358nm波长处用紫外分光光度法测定固体分散体中芦丁的含量。结果如图1。图1　紫外吸收光谱图1芦丁标准品　2芦丁固体分散体　3PEG60003.2　标准曲线的绘制　精密称取干燥至恒重的芦丁100.0mg置100ml容量瓶中，用甲醇稀释

8、成1mg．ml-1的原液，精密量取原液0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0ml各2份于100ml容量中，以甲醇溶液定容，在358nm处测定吸收度A，以浓度和吸收度A绘制