满山红总黄酮-peg6000固体分散体的制备及体外溶出度的研究

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1、满山红总黄酮-PEG6000固体分散体的制备及体外溶出度的研究孔艳尹蓉莉*李开张立朱双燕陈柳钦(成都中医药大学,四川成都611137)【摘要】目的:制备满山红总黄酮—聚乙二醇6000(PEG6000)固体分散体,改善满山红总黄酮的体外溶出度。方法:以PEG6000为载体,以溶剂-熔融法制备3种不同比例固体分散体,采用紫外分光光度法(以芦丁计)计算总黄酮的含量,考察了固体分散体的体外溶出特性。结果:原料药在60min内的累积释放度为57.032%;1:2、1:4、1:6固体分散体60min的累积释放度分别为80.21%、91.43%、74.32%。结论:以溶剂-熔

2、融法制得的1:2、1:4、1:6固体分散体均能显著提高药物的溶出速率,以1:4的比例最好。【关键词】满山红总黄酮;固体分散体;溶出度;聚乙二醇-6000Studyonpreparationandinvitrodissolutionofthemanshanhongtotalflavonoids-PEG6000soliddispersionKongYan,YINRong-li*,LiKai,ZhangLi,ZHUShuang-yan,CHENLiu-qin(ChengduUniversityofTraditionalChineseMedicine,SichuanCh

3、engdu611137)【ABSTRACT】Objective:topreparePEG6000soliddispersionforincreasingthedissolutionofcurcumin.Methods:UsingPEG6000asthecarrier,soliddispersionwasprepaerdbydissolvent-fusionmethodforthreekindsofdifferentproportionofsoliddispersion.Theultravioletspectrophotometrymethodwasapplied

4、todetect(rutinmeter)thecontentofthetotalflavonoids,andtheinvitrodissolutionwasstudied.Results:Thecumulativereleaseofbulkdrugswithin60minwas57.032%,andthecumulativereleaseof1:2,1:4,1:6soliddispersionwithin60minwas80.21%,91.43%,and74.32%,respectively.Conclusion:1:2,1:4,1:6soliddispersi

5、oncouldsignificantlyimprovethedissolutionrateofthedrugpreparedbydissolvent-fusionmethod,preferablyina1:4ratio.【KEYWORDS】thetotalflavonoidsofmanshanhong;soliddispersion;PEG6000;dissolution通讯作者:尹蓉莉(1952~),硕士,博士生导师,主要从事药物新制剂,新剂型,新技术方向的研究。Tel:028-68289191Email:yinronglili@163.com作者简介:孔艳(

6、1987~),在读硕士研究生。主要从事药物新剂型,新技术方向的研究。Tel:13550197793Email:mamababa2006@163.com满山红总黄酮为杜鹃花科杜鹃花属植物兴安杜鹃的干燥叶(RhododendrondauricumL)提取物,其味辛、苦,性寒,具有有止咳、祛痰、平喘的功效,现在研究,具有明显的祛痰、平喘、抗炎的药理作用[1],用于治疗急、慢性支气管炎,哮喘[2]。满山红黄酮类成分溶解于乙醇,在水中极微溶,故生物利用度较低。固体分散技术是增加药物分散度、溶解度、溶出速率,提高药物生物利用度的一种有效方法[3]。本实验将满山红总黄酮制备成

7、三种不同比例的PEG6000固体分散体,并以芦丁为指标性成分计算总黄酮的含量,考察了固体分散体,载体、原料药机械混合物和原料药的溶解性和体外溶出特性。1材料与仪器UV-1102型紫外分光光度计(上海天美科学仪器有限公司);ZRS-8G智能溶试验仪(天津天大天发科技有限公司);79HW-1型恒温磁力搅拌器(江苏金坛市金城国胜实验仪器厂);DGG-9240电热恒温鼓风干燥箱(上海森信实验仪器有限公司);BUG25-12型超声波清洗器(必能信超声上海有限公司)。芦丁对照品(中国药品生物制品检定所,批号:100080-200707);满山红总黄酮提取物(规格:总黄酮含量

8、≥70%,UV法;购于南

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