下呼吸道感染的常用抗生素应用

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1、下呼吸道感染的常用抗生素应用葛正行一、常用抗生素的作用机制1、β-内酰胺类抗生素：主要作用于细菌不同的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁的粘肽合成，使细菌不能形成坚韧的细胞壁致细菌死亡。细胞壁的主要成分是粘肽，由短肽相互联结，形成网状结构。革兰阳性菌的粘肽层厚而致密，革兰阴性菌的粘肽层薄而疏松。磷霉素、万古霉素作用于细胞壁粘肽合成的早期。β－内酰胺类主要作用于细胞壁粘肽层的晚期。2、氨基糖甙类作用于细菌蛋白质合成的全过程，抑制蛋白质合成和释放。3、大环内酯类影响细菌蛋白质合成的延长阶段。作用于细菌细胞质核糖体内的50S亚单位，通过对转肽作用和mRNA位移的阻断而抑制细菌体内的蛋白质合成。4

2、、喹诺酮类主要作用于DNA旋转酶，使细菌或病原微生物无法复制DNA。5、磺胺类（磺胺、甲氧苄定）影响细菌二氢叶酸合成酶及二氢叶酸还原酶，使叶酸代谢受到阻断，从而阻止核酸合成，抑制细菌的生长和繁殖。6、四环素、氯霉素、林可霉素影响细菌蛋白质合成。四环素作用于30S亚基。氯霉素、林可霉素作用于50S亚基。7、抗厌氧菌药物甲硝唑类属硝基咪唑衍生物，该药的硝基可被厌氧菌还原，产生细胞毒物质，抑制敏感菌的脱氧核糖核酸过程，使细菌死亡。8、抗真菌药物多烯类抗生素主要与细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜的通透性增加。咪唑类抑制真菌细胞膜中固醇类生物合成而影响其通透性。抗菌药物的主要作用部位细胞壁合成细

3、胞膜渗透性细胞蛋白质合成核酸合成叶酸合成β-内酰胺类万古霉素杆菌肽磷霉素两性霉素制霉菌素咪康唑氨基甙类红霉素林可霉素喹诺酮利福平磺胺类二、常用抗生素的抗菌范围β—内酰胺类典型的β内酰胺类青霉素类头孢菌素类不典型的β内酰胺类头霉素类碳青霉烯类单环菌素类β—内酰胺酶抑制剂青霉素类青霉素半合成青霉素类半合成耐酶青霉素半合成广谱青霉素复合青霉素青霉素G主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等的感染，葡萄球菌及许多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药氨苄西林对流感杆菌、李斯德菌属、肠球菌属及敏感革兰氏阴性杆菌感染有效。羧苄西林、哌拉西林、美洛西林对肠杆菌科和绿脓杆菌所致的呼吸道感染有效。

4、半合成青霉素类半合成耐酶青霉素：主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）复合青霉素一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素阿莫西林250mg+双氯西林125mg半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制剂Ⅱ、头孢菌素类第一代头孢菌素抗菌特点1、对产酶金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌的作用较二、三代头孢菌素强。2、对革兰氏阴性杆菌的作用较二、三代头孢菌素弱，尤其对某些条件致病菌如绿脓杆菌、产气杆菌、变形杆菌、不动杆菌无效。3、对β内酰胺酶的稳定性较二、三代差。4、半衰期短，不

5、易透过血脑屏障。有一定肾毒性代表药物：头孢唑林、头孢噻吩、头孢啦啶、头孢氨苄。第二代头孢菌素抗菌特点1、对革兰氏阳性菌包括产酶金黄色葡萄球菌的活性较一代略弱。2、对革兰氏阴性菌的作用较一代为强，但不如第三代。对沙雷菌属、不动杆菌属、绿脓杆菌等缺少活性。3、头孢呋新对β内酰胺酶相当稳定，耐药性小，头孢孟多耐酶力差。4、血半衰期较短，无显著肾毒性。仅头孢呋辛能透过血脑屏障。代表药物：头孢呋新、头孢孟多、头孢替安、[头霉素类（头孢美唑、头孢西丁）]第三代头孢菌素抗菌特点1、对肠杆菌科细菌有强大抗菌活性。对革兰氏阴性菌作用强。2、头孢他啶对绿脓杆菌作用在第三代中最强，其次为头孢哌酮。3、对产酶

6、金黄色葡萄球菌具一定活性，但较一、二代头孢菌素弱。4、除头孢哌酮外其他三代头孢菌素对β内酰胺酶均相当稳定。5、胆汁，脑脊液中浓度高。基本无肾毒性代表药物：头孢他啶、头孢三嗪、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮。第四代头孢菌素抗菌特点1、对革兰氏阳性菌有相当抗菌作用。2、对革兰氏阴性菌作用与第三代相似。3、易穿透细菌细胞膜，作用迅速。4、对β内酰胺酶稳定。代表药物：头孢匹罗、头孢吡肟。Ⅲ、不典型的β内酰胺类抗生素1、碳青霉烯类：亚胺配能a.抗菌谱广，对革兰氏阳性菌包括产酶金葡菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌中绿脓杆菌、不动杆菌等有良好抗菌活性。b.易透过细菌外膜的蛋白通道，杀菌活性极

7、强。c.对β-内酰胺酶很稳定。对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差常用品种：泰能、美洛培能。2、单环类—氨曲南只对革兰氏阴性需氧菌如肠杆菌、绿脓杆菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大抗菌活性，而对革兰阳性菌及厌氧菌无作用。对β-内酰胺酶非常稳定，很少产性耐药性。3、头霉素类①抗需氧菌作用与二代头孢菌素类似②对厌氧菌作用强③适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、妇科感染常用品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦β-内酰胺酶抑制剂能保护与其组合的β-内酰