外用药物微胶囊的制备及其应用

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1、外用药物微胶囊的制备及其应用【摘要】由于外用药物的胶囊化可降低药物的毒副作用，能够较好地包埋易挥发、流失的物质，提高药物的稳定性，并具备良好的组织鞘向性和生物降解性能，因而被广泛用于控释给药系统的研究。文章综述了外用药物微胶囊的几种常见制备方法和外用药物微胶囊的性能评价法，并讨论了其在药物纤维中的应用现状与发展趋势。【关键词】微胶囊制备表征药物纤维应用PreparationandapplicationonmicroencapsulationofdrugsforexternaluseFanGuanglongZhangHuaSchoolofScience,TianjinPolytechn

2、icUniversity【Abstract】Theencapsulationofdrugsforexternalusewaswidelyusedincontrolreleasedrugdeliverysystemsforitcanreducethetoxicityofdrugsandbeabletobetterembeddedthematerialwhichwasvolatileanddrainedawayeasily,itstillcouldimprovethestabilityofdrugsandmakethemhaveawelltissuetargetingproperties

3、andbiodegradation.Thisarticlesummarizedseveralcommonpreparationmethodfortheencapsulationofdrugsforexternaluseandthemethodforitsperformanceevaluation,anddiscusseditspresentapplicationinthedrugfiberandthetrend.【Keywords】microcapsulepreparationtokendrugfiberapplication近年来，国内外在研发可用于体外给药的系统方面做出很大努力。

4、微胶囊是一种可通过成膜物质将一定物质包埋起来，形成特定几何结构的微型容器，从而与外界空间隔离开来，直径一般为1um-1000Pm［l］。通过微胶囊将外用药物包埋并应用于贴剂或可降解纤维中，可以缓慢释放药物，通过透皮吸收进入体内。不仅继承了传统外用药的长效特点，同时使其具备了更加方便、安全等特点，对于改善患者用药具有重要意义。微胶囊制备始于20世纪50年代，制备方法主要可分为物理法、化学法、物理化学法三大类。应用范也从最初的药物包裹和无碳复写纸扩展到医药、品、农药、饲料、油墨、粘合剂、化妆品、洗漆剂、感光材料、纺织等行业［2］。伴随着技术的发展，微胶囊已广泛成熟地应用于药物控制释放药物

5、包覆等方面目前已有多种微胶囊药物问世。外用药物的微胶囊化可降低药物的毒副作用，提高药物稳定性，并使之具有良好的组织靶向性。若选用适宜的壁材还可使药物具有迫使释放作用。目前部分中药以及西药都已经实现了微胶囊化，如维生素C、布洛芬、薄荷醇等［1］。应用途径也十分广泛，除了口服外，也可与纤维制造工艺相结合用于药物体外缓释。1外用药物微胶囊制作方法外用药物微胶囊的包裹材料也是高分子材料。因此，大部分微胶囊方法同样适用于药物微胶囊的制备。其制备方法有以下几种。1.1喷雾干燥法在微胶囊技术中，喷雾干燥法应用最广泛且实用性最强。喷雾干燥制备微胶囊主要分为制备稳定乳液及对乳液喷雾、干燥两个工艺过程。

6、乳液稳定性不好，喷雾干燥过程易出现破乳现象，使产品包埋率下降，反之干燥方法不适也不能形成期望的产品［1］。Wan等［3］采用喷雾干燥法制备了茶碱的羟丙基甲基纤维素微囊，并研宄了喷嘴大小、进风温度、气流速度等因素对微胶囊的影响。发现减少喷嘴口径，提高进风温度加大气流流速会增加微囊的流动性，但进样速度太快，不利于雾化且影响微囊外观。Kristmundsdottir等［4］以聚丙烯酸树脂Eudragit.RS、Eudragit.RL为壁材，甲苯为溶剂，经喷雾干燥制得盐酸地西泮微囊，其粒径分布较窄，均在10Pm以下，RL释药速率比RS大，可能因为RL渗透性大，加大药物比例，微胶囊表面未包入药

7、物增多，使其释药有明显的突释效应。Wan［3］等制备HPMC茶碱微胶囊时发现增塑剂（3-乙基柠檬酸、聚乙烯醇、丙乙醇和甘油）可影响微胶囊的流动性和药物的晶型，由于它影响了进样液粘度和PH值进而影响了所制得的微胶囊释药特性。相比其它的物理化学方法，该方法制得微胶囊药物释放速率过快。1.2超临界流体法传统微粒生产技术普遍采用有机溶剂溶解壁材，且大多数有机溶剂是有毒的，可能导致蛋白或生物活性物质的变性。超临界流体（特别是超临界CO2）去除有机溶剂的包埋技术具有非