甲苯磺酸妥舒沙星分散片工艺研究

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1、甲苯磺酸妥舒沙星分散片工艺研究何碧泉1何丽泉2柴霖31赤峰学院附属医院药房内蒙古赤峰0240002赤峰市传染病防治医院药房内蒙古赤峰024000;3赤峰学院附属医院口腔科内蒙古赤峰024000【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)02-0037-03【摘要】甲苯磺酸妥舒沙星属于难溶性药物，在制备成普通片剂时具有水溶性较差、药效产生慢、生物利用度低等缺点，制成分散片能使其快速发挥药效作用。通过对甲苯磺酸妥舒沙星分散片的工艺研宄改善药效发挥作用时间，服用方便、溶出迅速，吸收快，生物利用度高和降低不良反应。通过正交试验设计方法对甲苯磺酸妥舒沙星分散片

2、进行工艺优选，并对分散片中使用的原辅料的性能特点,用法用量等方面进行研究，筛选出最佳工艺处方。【关键词】甲苯磺酸妥舒沙星分散片工艺研究甲苯磺酸妥舒沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，異有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。甲苯磺酸妥舒沙星属于难溶性药物［1］,在制备成普通片剂时只有水溶性较差、药效产生慢、生物利用度低等缺点，将普通片剂更换成分散片后能使其快速发挥药效作用。分散片乂称水分散片，系指遇水迅速崩解形成均匀粘性悬液的非衣片［2］。由于它兵有服用方便、分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高和不良反应小的独特性能，H益引起人们的关注。对于甲苯磺酸妥舒沙星分散片木文就其原辅料

3、性能特点、处方工艺等方面进行研究。1仪器与材料1.1仪器ZP-19旋转式压片机、YK-160摇摆式颗粒机、CS1012型电热鼓风干燥箱、溶出度测试RC-6仪、智能崩解仪ZB-1D、YD-1型片剂硬度测试仪。1.2材料甲苯磺酸妥舒沙星、羟丙纤维素、竣甲基淀粉钠、微晶纤维素、预胶化淀粉、甜菊素、聚维酮K30、硬脂酸镁、二氧化硅。2方法与结果2.1甲苯磺酸妥舒沙星分散片的处方中辅料的选择根据分散片处方设计的原则是：片剂遇水后在尽可能短的吋间内成小颗粒并形成均匀混悬液，选择能提供快速崩解的适宜辅料的粒度大小是保证分散片质量的关键［3】。凡适合U服的药物都可用于制成分散片，而对于难溶性药物则更加

4、适宜。首先是根据药物的物理性质来选择的辅料如崩解剂、填充剂、润湿剂、粘合剂、矫味剂等，这些辅料的作用是促使固体粉末粘结成型，具有良好的流动性和可压性，促进崩解和溶出，改善某些药物的苦味与异臭，从而达到其制备、质控及临床用药的要求。崩解剂的选择：崩解剂的种类及用量对分散片的崩解、溶出效果至关重要，首先要考虑的因素是要求选用的崩解剂溶胀度大于5ml/g,最常用的崩解剂奋羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙纤维素钠(L-HPC)等。经比较本处方选用羧甲基淀粉钠为崩解剂，在甲苯磺酸妥舒沙星分散片制备工艺中采用内外加法。粘合剂的选择：粘合剂是对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成

5、粒的辅料。甲苯磺酸妥舒沙星本身具冇一定粘性并具冇难溶性，因此在本处方中选择粘合剂吋考虑到粘合剂的浓度及粘合剂的特性，选用的是4%聚乙烯毗咯烷酮的80%乙醇溶液制成固定浓度的粘合剂。润滑剂的选择：润滑剂用来改善粒子表面的静电分布，或改善粒子表面的粗糙度或减弱粒子间的范德华力。考虑到润滑剂的疏水性强弱及用量的多少都会对分散片的溶出度及崩解吋限造成较大的影响。因此在甲苯磺酸妥舒沙星分散片处方中选用硬脂酸镁和二氧化硅两种润滑剂。填充剂的选择：填充剂是用来增加分散片的重量或体积的。甲苯磺酸妥舒沙星分散片中的填充剂有预胶化淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素等。预胶化淀粉是新型的药用辅料，本品具冇良好的

6、流动性、可压性、自身润滑性和粘合性，并有较好的崩解作用。而微晶纤维素具奋较强的结合力与良好的可压性，并且能增强片子的硬度，除此之外，它还有很好的崩解作用，但其一般不单独作崩解剂。羟丙基纤维素是溶胀性辅料，因为分散片主药要与至少一种崩解剂和溶胀辅料配伍而成。在甲苯磺酸妥舒沙星分散片中所使用的溶胀性辅料主要为羟丙基纤维素。矫味剂的选择：甜味剂是用来矫正和掩盖分散片中主料的苦味或异味，本处方中采用的矫味剂是甜菊糖。2.2甲苯磺酸妥舒沙星分散片的工艺制备采用湿法制粒压片。将羧甲基淀粉钠(内加部分)、羟丙纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、甜菊糖过80目筛，甲苯磺酸妥舒沙星过100目筛，混合均匀，用

7、6%聚乙烯毗咯烷酮(30)的80%乙醇溶液为粘合剂，制软材，用制粒机制粒，在60°C下烘干30分钟，干颗粒整粒后，外加硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠、二氧化硅混匀后压片。2.3甲苯磺酸妥舒沙星分散片的工艺优选该分散片的规格为0.15克，片重为0.3克，润滑剂二氧化硅使用量为固定量分别占处方量的1.0%;矫味剂甜菊糖使用量为固定量么处方量的2.0%;微晶纤维素占处方量的8.0%;6%聚乙烯毗咯烷酮(30)的80%乙醇溶液为固定溶度粘合剂。由于在该分散片中