脱氢水飞蓟宾磷脂复合物脂质体的制备及性能

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1、万方数据脱氢水飞蓟宾磷脂复合物脂质体的制备及性能1文献综述1．1水飞蓟宾的研究进展1．1．1水飞蓟提取物研究历史水飞蓟(Silybummarianum)是一种草本植物，属菊科。水飞蓟被人们认识的历史可以追溯到公元前3世纪，它最早是被古希腊人所发现，但那时水飞蓟在医药方面的活性和疗效尚未被发现，直到16世纪中期，人们才发现水飞蓟的药用效果，并开发出了提取方法(在压碎的种子内提取出活性成分)【11。水飞蓟的种子提取物被大量应用在医药领域，通过碾压和提取(提取溶剂有甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等)去除脂肪类组成和极性物质，最后干燥所得混合物即

2、为水飞蓟素(Silymarin)f2】。这种源自欧洲的民间草药，直到20世纪60年代末才被作为一种保肝药物引入我国，现己在多个省份推广种植【31。”秽段”带段lb1eIflg图1．1水飞蓟素的七种主要成分：水飞蓟宾A(1a)，水飞蓟宾B(1b)，异水飞蓟宾A(1c)，异水飞蓟宾B(1d)，水飞蓟亭A(1e)，水飞蓟宁(if)和黄杉素(19)【1】Fig．1．1Majorcomponentsofsilymarin：silybinA(1a)，silybinB(1b)'isosilybinAOc)，isossilybinB(1d)，sily

3、christinA(1e)，silybianin(1Dandtaxifolin(19)111万方数据大连理工大学专业学位硕士学位论文水飞蓟素是一种混合物，其主要由七种组分组成(图1．1)，属黄酮类化合物，其中含量最多成分是水飞蓟宾(Silybin)(由一对非对映异构体A(图1a)和B(图lb)等摩尔组成)，除此之外水飞蓟素的主要成分还包含异水飞蓟宾(A(图lc)和B(图1d))、水飞蓟亭A(图1e)、水飞蓟宁(图1f)和黄杉素(图lg)，微量成分还包括水飞蓟亭B、异水飞蓟亭等【1’4，51。1．1．2水飞蓟宾的应用现状1．1．2．1水

4、飞蓟宾药物活性水飞蓟宾作为水飞蓟提取物中成分含量最高的组分，其药物活性也是最高的，而且安全无毒疗效确切，自古时候起就是医生或药师治疗各种肝病(例如肝炎、脂肪性肝病变、肝硬化等)和胆囊疾病的常用药【61。水飞蓟宾的主要药物活性包括保护肝细胞、清除体内自由基和活性氧、抑制癌细胞增殖、免疫平衡调节、治疗糖尿病等。(1)保肝护肝活性肝脏是人体内主要的代谢器官，其主要功能有排毒、储糖、合成人体所需必须蛋白质等。而肝脏病变常见的有慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝癌等。研究表明水飞蓟宾能够干扰凋亡信号(调节蛋白质Bcl．xL和基因P53的表达)并充当抗

5、氧化剂从而抵抗肝细胞的凋亡和坏死【7】；抑制酒精性和非酒精性脂肪肝、有毒药物或化学药品引起的肝细胞纤维化，并刺激肝细胞再生，同时减轻了氧化应激、炎症反应和胰岛素抵抗f8】；阻止或减缓慢性肝炎患者从肝纤维化到肝硬化的转化，延长患者生存时间【9】：抗肝中毒保护肝细胞膜，阻断和抑制来自环境(毒蛇咬伤中毒、昆虫叮咬、食用菌中毒等)和化学药品(酒精、四氯化碳、三氯乙烯、氯仿、半乳糖胺、叔丁基过氧化物、鬼笔环肽等)对肝细胞的损害【101。(2)自由基清除活性生物体内有氧代谢往往会产生极具毒性的代谢产物，当这些活性氧超过机体自身抗氧化机制时，就会对

6、组织和生物分子(脂质、蛋白质、DNA)造成伤害[1lj2】。水飞蓟宾能够减弱或消除过氧化氢或t-BOOH引起的胶质细胞或神经元胶质细胞氧化压力，从而修复脊髓损伤【13】；降低缺血再灌注引起的脑组织损伤；清除氧自由基同时抑制脂氧酶在体内产生，提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，最终降低活性氧对患者的伤害【14】。文献报道表明，水飞蓟宾能够显著增加体内SOD，谷胱甘肽还原酶(GR)，过氧化氢酶，谷胱甘肽转移酶(GST)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等抗氧化剂的抗氧化活性【15】。此外，水飞蓟宾能够通过抑制丙二醛的形成，抑制对苯二甲酸和过氧化

7、苯甲酰引起的脂质过氧化【l6】。(3)抗癌癌症又称恶性肿瘤，临床症状为细胞的不正常增长，并危及身体内的组织和器官。癌症目前已成为全人类健康公敌，是造成人类死亡的主要原因之一。研万方数据脱氢水飞蓟宾磷脂复合物脂质体的制备及性能究表明，水飞蓟宾能够显著抑制卵巢肿瘤的生长f17】，抑制乳腺癌的转移，可作为预防肿瘤转移的药物【18】。有研究表明，水飞蓟宾能够抑制癌变的各个阶段，能防止或减少化疗带来的后果以及减轻化疗引起的毒性【19’20】。(4)免疫调节水飞蓟宾能通过调节肝炎患者体内细胞因子(如白细胞介素．2(IL-2)，肿瘤坏死因子(TNF

8、．0【)，Y干扰素(IFN．y)，白细胞介素．6(IL．6)等)的分泌，消除患者体内炎症，从而减弱细胞纤维化【211；水飞蓟宾抑制肿瘤患者体内细胞因子诱导的磷酸化，抑制环氧化酶(COX2)表达，阻止转录因子(NF．r,B