药理学笔记：药效学－药物作用机制

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1、药理学笔记：药效学－药物作用机制　　药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制要从细胞功能方面去探索。　　一、非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关。　　1、渗透压作用：如甘露醇的脱水作用。：.examda.　　2、脂溶作用：如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用。：.exam

2、da.　　3、膜稳定作用：阻止动作电位的产生及传导，如局部麻醉药，某些抗心律失常药等。　　4、影响PH：如抗酸药中和胃酸。：.examda.　　5、络合作用：如二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。　　二、特异性药物作用机制:（与药物的化学结构有关）　　1、干扰或参与代谢过程：①对酶的影响，多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌），而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。　　②参与或干扰细胞代谢，伪品掺入也称抗代谢药，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DN

3、A及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。　　③影响核酸代谢，许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素（包括喹诺酮类）也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。：.examda.　　2、影响生物膜的功能：如作用于细胞膜的离子通道的抗心律失常药通过影响Na+、Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用。　　3、影响体内活性物质：乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。　　4、影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA)。　　5、影响生理物质转运　在体内主动转运需要载体参

4、与，干扰这一环节可药理效应。如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。：.examda.　　6、影响免疫机制　除免疫血清及疫苗外，免疫增强药及免疫抑制药通过影响免疫机制发挥疗效。　　5、影响受体功能：掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。　　(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。配体：能与受体特异性结合的物

5、质。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。：.examda.　　(2)药物与受体结合作用的特点：　　①特异性与结构专一性；：.examda.　　②饱和性与立体选择性；　　③可逆性与内源性配体；　　④识别力与高度敏感性。　　(3)激动药与拮抗药　　①激动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。　　②部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。　　③拮抗药：能阻

6、断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体可逆结合。非竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。　　(4)受体调节与药物作用关系：受体可经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。：.examda.　　①耐受性、不应性、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏。　　②受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。与耐受性有关。　　③受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。与长期

7、应用拮抗剂后敏感性增加有关，如突然停药时会出现反跳反应。