《药理学》辅导：抗胆碱酯酶药

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1、《药理学》辅导：抗胆碱酯酶药定义：能与AChE牢固结合，使AChE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh增多或堆积，产生拟胆碱作用，分为两类。易逆性抗ChE药：毒扁豆碱、新斯的明等难逆性抗ChE药：有机磷酸酯类一、易逆性抗AchE药[药理作用]1眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。2胃、肠：↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动，促进肠内容物排出。3↑腺体分泌增加（支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等）。4收缩支气管；5泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，增加排尿。6心血管系统，拟胆碱作用，减慢心室频率。7骨骼肌神经肌肉接头：①ACh↑②直接兴奋骨骼肌（新斯的

2、明）8高剂量可引起中枢抑制或麻痹。[临床应用]1.重症肌无力：新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵2.腹气胀和尿潴留：新斯的明（手术后或其他原因引起的）3.青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵4.竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：新斯的明、依酚氯铵一、常用易逆性抗AchE药新斯的明（neostigmine）特点：1.选择性高,对骨骼肌,胃肠平滑肌作用强,对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。2.属季铵化合物，口服吸收不规则，不易进入中枢和眼前房,对青光眼无效。用途：1.治疗重症肌无力：口服、皮下或肌肉注射。何谓重症肌无力?〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体，(ACh受体的数目减少70

3、-90％〕①↗(-)AchE;机理：②－--→直接(+)NM-R;③→促进运动N末梢释放ACh2．减轻腹气胀3．减轻术后尿潴留4．治疗阵发性、室上性心动过速。5．解救非除极化肌松药中毒如筒箭毒碱禁忌症：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等不良反应：主要为胆碱能神经过度兴奋。毒扁豆碱（physostigmine）依色林（eserine）：原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。用途：1.治疗青光眼表7－1毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较