《药理学》辅导：抗炎平喘药

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1、《药理学》辅导：抗炎平喘药一、糖皮质激素类药物具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。目前主要局部应用：采用吸入式给药吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。但重症者不能控制时仍需全身给药。倍氯米松Beclomethasonedipropionate特点：①局部作用为地塞米松的数百倍；②全身作用轻微；③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制；④作用显著。药理作用：1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能；②↓肺肥大C数量；③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放；④↓上皮中树突状C数量；⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性；⑥↓免疫球蛋白的产生。

2、2）抑制细胞因子与炎症介质的产生：①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质（白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子）的产生③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。3）抑制气道高反应性↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。4）↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。作用机制：GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达；②促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2

3、受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。体内过程：生物利用0.8mg/日）时可抑制皮质轴。其它吸入用激素布他奈德budesonide同倍氯米松，生物利用度约11%可用于过敏性鼻炎。曲安奈德triamcinoloneacetonide丙酸氟替卡松fluticasonepropionate氟尼缩松flunisolide