新剂型1考试总结

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1、制成固体分散体的目的：增加难溶性药物的溶解度和溶出速度；控制药物释放；降低药物的毒副作川；掩盖药物的不良唤味和刺激性。固体分散体：指药物高度分散迕适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。特点:可以将难溶性药物高度分散于固体载体中；大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与牛物利川度；可川于油性药物的固体化；难溶性药物以速释为目的吋，所川载体以水溶忡材料为宜，如果以缓释或肠溶为n的时，nj*适当使用难溶性或肠溶性高分了材料。14题：①载药量小②物理稳定性差③工业化屮产难④制备工艺和成型条件W难固体分散技术：将药物均匀分散于固体载体的技术

2、。研究固体分散体的意义：在于将难溶性的药物高度分散，从而捉高药物的溶解能力固体分散体载体应符合的条件：①无毒、无刺激性②化学稳定性好，不与主药发生化学反应，不影响主药的化学稳定性和含量测定③能够维持药物的最佳分散状态④具有适宜的理化性质，易于制备固体分散体⑤廉价易得。水溶性载体材料：聚乙二醇炎（PRG）、聚维酮类（PVP）、冇机酸类、表而活性剂类、糖类与多元醇、其他难溶性载体材料：乙菽纤维素（EC）、聚内烯酸树脂类、脂质类材料。肠溶性载体材料:羧帀乙纤维素（CMEC）、羟丙帀纤维素邻苯二T酸醋（IIPM-CP）、聚内烯酸树脂类载体的作用：①提商药物溶解

3、度②抑晶作川③保证药物商度分散性④润湿性。固体分散体的类型：①简单低共熔物②固体溶液③共沉淀物。固体分散体的制备：分散（熔融分散法、溶剂分散法、机械分散法）和同化（溶剂蒸发法、熔融液骤冷法）制备固体分散体的基本方法：熔融法（操作简单经济多用于热稳定的药物及低熔点的载体材料）、溶剂法（避免了高热适用于对热不稳定的药物）、机械分散法（不需要溶剂，但需用载体材料的比例大，仅适用于小剂量药物的制备）固体分散体的物相鉴定:①溶出速率测定②热分析法③X-射线衍射法④红外光谱⑤拉曼光谱⑥固相核磁共振法。包合物：系指一种分了被全部或部分包合于；W—种分了的空穴结构内形

4、成的特殊的父合物。（山主分子（乜合材料，具空穴结构，足以将客分分容纳在内）和客分子组成）。类型：几何形状分类（管状、层状、笼状）；结构和性质分类（单分子、高分子、多分子）常用包合材料：①环糊精②环糊精衍生物（羟丙®-13-环糊精HP-3-CD.环糊精M-P-CD）P-环糊精包合物在药剂学上的应用：①增加药物的溶解度②提高药物的稳定性③液体药物粉末化④防止挥发性成分挥发⑤减少刺激、减低毒副作用⑥遮盖药物的臭味。包合作用的影响因素：客分子的结构和性质、主客分子的比例、乜合条件客分子的结构和性质:主客分子的大小（客分子的大小和形状应与主分子的空穴相适应冰能获

5、得性质稳定的包合物）、客分了极性的影响（疏水性或非解离型药物易进入环糊精空穴内而被乜合形成稳定的包合物）主客分子的比例:一般來说成分单一的客体物质与CD形成乜合物时，其最佳主客体摩尔比多为1:1或2:1包合物的制备技术：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻T•燥法、喷雾T燥法。影响包合率的主药因素：投料比、乜合温度、包合时间、搅拌方式等。包合物的物相鉴定：相溶解度法、X射线衍射法（利川结晶性药物的X射线衍射性质随药物的结晶度改变而变化的特点进行定性或定呈鉴别）、热分析法（菽于结晶性药物在熔化过程中吸热來对其结品程度进行定性或定量分析）、红外光谱法（根据

6、红外吸收峰的位移吸收峰降低或消失等情况來判断乜合作用）、核磁共振法（原子的位移大小可判断包合物的形成）、紫外分光光度法（主要从紫外吸收峰位置和高度來判断包合物形成与否）微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将凼态或液态药物乜裹成为的药库型微型胶囊脂质体：指将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂。微球：指药物溶解和分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体。多室脂质体：乂称多层脂质体，是双分子脂质膜与水交替形成的多层结构的囊泡。复凝聚法：使川带相反电荷的两种高分了材料作为父合囊材，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法制备微囊

7、常用的囊材有1、天然高分子材料（明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖）2、半合成高分了•材料（羧中®纤维素盐、纤维醋法酯、乙®纤维素、叩菽纤维素、羟丙菽纤维素）3、合成高分了•材料（聚碳酯、聚鉍®酸、聚乳酸、&己内醋与丙交酯井聚物、聚氰®丙烯酸烷ffi类等）。制备脂质体最常用的两种材料：磷脂和胆固醇脂质体的特点：靶向性，缓释性，降低药物毒性，提高药物的稳定性，细胞亲和性与组织相容性。药物微囊化的目的1、掩盖药物的不良气味及U味；2、提高药物的稳定性；3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；4、使液态药物固态化，便于应用与贮存；5、减少复方药物的配伍变化；

8、6、可制备缓释或控释制剂；7、使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用;8、将活细胞生物活性物