氧氟沙星耳用滴丸的制备

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1、氧氟沙星耳用滴丸的制备【关键词】氧氟沙星；耳用滴丸；正交实验；一阶导数光谱法；聚乙二醇(PEG)　　［摘要］目的：制备氧氟沙星耳用滴丸。方法：以成型率及重量合格率作为评价指标，对滴头及冷凝液的温度、贮药槽药液高度、滴距4因素进行正交试验并确定其最佳成型工艺。一阶导数光谱法测定氧氟沙星主要的含量。结果：最佳成型工艺为贮药槽药液高度3cm、滴头温度80℃、滴距5cm、冷凝液温度15℃。氧氟沙星溶液在302nm波长处紫外吸收一阶导数光谱，振幅值（H）和氧氟沙星浓度（C）有线性关系：C=229.3981H-0.1208，r=0.9998（n=6）；平均回收率为100.73%，RSD=

2、0.80%（n=3）。结论：该制剂制备工艺简单、稳定性好，质量控制方法简易、快速、可行。　　［关键词］氧氟沙星；耳用滴丸；正交实验；一阶导数光谱法；聚乙二醇(PEG)　　ThePreparationofOfloxacinEarDropPills　　ethodsParalleltestsperatureofdropsandtheliquorcondensate,thedrugheightinthedrugstoragetankandthedroppingdistance,accordinglytheoptimumformingtechnicsaindruginedetry.Re

3、sultsTheoptimumformingtechnicscouldbeseenasfollo,thetemperatureofdropsandthetemperatureoftheliquorcondensateetryhigh(H)in302nm:C=229.3981H0.1208,r=0.9998（n=6）;Theaveragerateofrecoverypleinpreparation,goodinstability;andthequalitycontrolmethodissimpleandeasy,rapid,accurateandfeasible.　　Keyet

4、ry;Polyglycol(PEG)　　氧氟沙星是第3代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、高效、低毒等优点。为了扩大氧氟沙星的应用范围，优化其治疗效果，满足临床需要，我们研制了氧氟沙星耳用滴丸。其具有起效快直达病灶，生物利用度高，避免胃肠反应和肝脏首过效应［1］；药物在病灶滞留时间长，发挥缓效长效作用；局部药物浓度高、用药次数少、不流淌等优点。特别适合渗出性和化脓性中耳炎，具有释药快、无油腻感、易清洗、稳定性好、应用方便等特点。由于经济性等原因，目前未见药厂生产此药，医院制剂室可按本文方法小批量试生产用于临床。　　1仪器与试药　　PHS-3D型酸度计（上海三信医疗设备厂）；UV26

5、5型紫外分光光度计（日本岛津公司）；TG2328A型电光分析天平（上海天平仪器厂）；1011型电热恒温水浴箱（上海阳光实验仪器有限公司）；WGP－450型隔水式电热恒温培养箱（上海跃进医疗器械厂）。　　氧氟沙星（安徽黄山生物化学制药厂，批号：050508纯度：99.9%）；聚乙二醇（PEG）6000（上海化学试剂采购站，批号：040112）。冷凝液：轻质液状石蜡（江西南昌白云药业，批号：031204）。　　2处方与制备　　2.1处方氧氟沙星原料药粉100g，聚乙二醇(PEG6000)250g。90℃左右融化PEG6000，然后分次加入氧氟沙星原料药粉搅拌均匀，使成微黄绿色黏稠

6、液体。　　2.2确定滴丸成型的最佳工艺滴丸的重量合格率是《中国药典》的检查项目和考查工艺是否可行的主要指标之一。考虑影响滴丸的重量的主要因素，根据滴头温度、贮药槽药液高度、滴距、冷凝液温度等4个因素设计试验方案，以滴丸的重量合格率作为判定指标。采用L9（34）表安排试验，试验方案设计及结果分别见表1、表2、表3［2］。　　表1所选取的4个因素均为影响滴丸制备的确定性因素，各因素每个水平的选择根据主药与辅料的理化性质及滴丸机的工作参数等设定。　　表2列出了根据表1中的4因素、3水平安排的试验及其结果，包括各水平的综合平均值（Ⅰj、Ⅱj、Ⅲj）、极差（Rj）及各因素总离均差平方和

7、（SSi）。重量合格率统计的方法为每次滴制成丸后，收集成品，将圆整光滑及重量合格的滴丸挑选出来，其数量与全部成品数量之比即为重量合格率。　　表3根据表2中的各因素总离均差平方和进行了方差分析。可以看出，B因素对滴丸的重量合格率有极显著性影响，A因素有显著性影响。综合表2、表3的结果可看出，影响氧氟沙星耳用滴丸重量合格率的因素从大到小依次为B>A>C>D，其中贮药槽药液高度的影响极为显著，滴头温度的影响显著，而滴距的影响和冷凝液温度的影响不显著。数据经方差分析处理后，得出最佳滴制条件为贮