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1、苯甲酸二聚铜配合物的合成与体外抗肿瘤作用【摘要】目的合成一种新的二聚铜配合物,探讨其体外抗肿瘤作用。方法由苯甲醛、乙醇、醋酸铜在水溶液中反应合成［Cu2(C7H5O2)4(C2H5O)2］;锥虫蓝细胞计数法观察其对K562细胞增殖的抑制作用。结果X-射线单晶衍射结构分析和红外光谱表征证明合成新的二聚铜配合物,该配合物对K562细胞的IC50为17.3μg/mL。结论合成对K562细胞增殖具有一定抑制作用的二聚铜配合物。【关键词】二聚铜;配合物;抗肿瘤药;K562细胞ABSTRACT:ObjectiveTosynthesisaneericcupper(Ⅱ)p
2、lexandtoinvestigateitsantitumoractivityinvitro.MethodsThetitlepound［Cu2(C7H5O2)4(C2H5O)2］ethodorcellgroandsingleX-raycrystalanalysishaverevealedthatpoundhasadimericstructureandMr=703.66g/mol.TheplexinhibitedtheproliferationofK562cellssignificantlyanddose-dependentlyin48h,IC50ofK56
3、2Lbytrypanbluedyeexclusionmethod.ConclusionTheneericcupper(Ⅱ)plexsynthesizedhassignificantlyantitumoractivityinvitro.KEYI1640培养基及胎牛血清(美国Gibco公司);锥虫蓝(美国Sigma公司);苯甲醛(A.R)及乙酸铜(A.R)(上海松江振兴化工厂);D-(+)-氨基葡萄糖盐酸盐(B.R，SCRC，国药集团化学试剂有限公司)。1.1.3主要仪器体积分数为0.05的CO2及饱和湿度孵育箱(美国ThermoForma公司);无菌操作台(
4、苏净集团安泰公司);96孔培养板(美国CorningIncorporated公司);倒置显微镜(日本Olympus公司);多头磁力加热搅拌器及数显水浴锅(HJ-4，常州国华电器有限公司);红外光谱仪(AVATAR330FT-IR,美国ThermoNicolet公司);CCD面探衍射仪(SiementsSMART,美国Siements公司)。1.2方法1.2.1标题化合物制备称取D-(+)-氨基葡萄糖盐酸盐(0.2mmol,约0.40g)加入蒸馏水10mL中,搅拌使其完全溶解(溶液A)。量取苯甲醛(0.2mmol,约2mL)加入无水乙醇10mL中,搅拌均匀(
5、溶液B)。室温下搅拌将溶液A逐滴加入溶液B,持续搅拌3h,所得溶液加入乙酸铜(0.2mmol,约0.40g)继续搅拌0.5h。停止搅拌后立即置80℃水浴锅保温10min,得到蓝色溶液,保险膜密封,静置数天,过滤底部析出物,滤饼用蒸馏水及乙醇多次洗涤得到蓝色晶体。1.2.2红外光谱表征采用KBr压片法,用红外光谱仪在400～4000cm-1范围内测定。1.2.3单晶结构测定和解析选择适当规格的单晶,利用CCD面探衍射仪,采用石墨单色器单色化的MoKα射线(λ=7.107nm),在室温下,在2.01°<θ<25.08°的范围内收集衍射点,所有数据的
6、计算在计算机上以SHELXTL-97程序包进行解析。1.2.4细胞培养K562细胞培养条件为含体积分数为10%小牛血清RPMI1640,青霉素(100IU/mL)和链霉素(100μg/mL),在37℃、体积分数为0.05的CO2孵育箱中培养。取对数生长期细胞用于抑制率测定实验,接种细胞浓度为2.5×105mL-1。1.2.5锥虫蓝细胞计数法观察药物对K562细胞增殖的抑制作用在96孔培养板上,接种K562细胞,接种量每孔约5×104,每孔200μL,实验设6组,加入药物终浓度分别为2.5,5,10,20,40,80μg/mL。对照组不加药,每组设3个平行孔
7、,37℃培养至48h,取0.4%锥虫蓝液与细胞悬液各50μL混匀后,再取适量混合液充于细胞计数板上,计数4个大格的未染色活细胞。细胞生长抑制率(IR%)=(对照组细胞数－实验组细胞数)/对照组细胞数×100%以同一药物的不同浓度的对数值对肿瘤细胞生长抑制率作图,可得到剂量-反应曲线,根据线性回归方程求出该药物的半数抑制浓度（IC50）,即细胞存活率减少50%时的药物浓度。2结果2.1红外光谱表征KBr压片测定红外光谱结果(cm-1):482.94(m),509.03(m),686.13(s),718.97(s),814.53(),871.23(),1070
8、.80(),1282.93(m),1319.17(),3062.5
