灯盏细辛有效组分的钙拮抗作用研究

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1、灯盏细辛有效组分的钙拮抗作用研究【摘要】　　目的考察灯盏细辛有效组分的的钙拮抗活性。方法采用45Ca跨膜内流测量技术与兔离体肠肌实验，观察了灯盏细辛中水提物和总黄酮的钙拮抗活性。结果45Ca跨膜内流测量实验中，与空白对照组比较灯盏细辛总黄酮（0.25、1.0g·L-1）均有明显的抑制钙离子内流作用（P＜0.05，P＜0.01），水提物浓度为1.0g·L-1时无钙拮抗作用反而促进钙离子内流。兔离体肠肌实验中，与空白对照组比较水提物组（1.0g·L-1）的频率，总黄酮组（1、0.5g·L-1）的频率及张力均有显著抑制作用（P＜0.05）。结论灯盏细辛总黄酮有明显的

2、钙拮抗作用，而其水提物的钙拮抗作用还有待进一步研究证实。【关键词】灯盏细辛；有效组分；钙拮抗作用;45CaAbstract：ObjectiveToinvestigatetheCa2+antagonisticeffectofactiveponentsfromErigeronbreviscapus.MethodsBy45Catransmembraneinfluxmethod,observedtheeffectonvoltage-dependentCa2+channel（VDC）inrataortaaboutaqueousextractandtheflavonoid

3、s.Moreover,byduodenumofrabbitsinvitro,observedtheeffectaboutaqueousextractandtheflavonoidsontheshrinkofintestines,otedCa2+influx(P＜0.01).Moreover,aqueousextract(1g·L-1)couldreducethefrequencyofintestinesshrinkonly,theflavonoids(0.5,1g·L-1)couldreduceboththefrequencyandtension(P＜0.05

4、).ConclusionTheflavonoidshaddefiniteCa2+antagonism,thereoreexperimentstoverify.Key；45Ca灯盏细辛〔Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.〕，主要含有以灯盏乙素为主的黄酮、倍半萜等化合物。具有散寒解表，活血舒筋，止痛消积等功效。通过药理实验及临床应用发现其有扩张血管，减少血管外周阻力，改善大脑微循环及抗血小板凝集的作用，可用于治疗血栓性疾病、心脑血管疾病等。而近年来关于灯盏细辛在青光眼视神经保护方面的研究报道越来越多［1～4］。且最近研究表明

5、，钙通道阻滞剂能与细胞膜钙通道结合，减少钙离子内流，扩张血管，从而改善视盘血供，阻断视网膜神经节细胞凋亡，起到视神经保护作用，在青光眼的治疗方面具广阔的应用前景［5］。另有人报道灯盏花素能抑制NA引起的Ca2+浓度升高［6］。基于这一情形，本研究采用45Ca同位素示踪技术［7］和兔离体肠肌收缩实验［8］，主要考察了灯盏细辛中水提物和黄酮类成分的钙拮抗活性，并为其视神经保护作用的机理探讨提供参考。1材料和方法1.1动物SD大鼠一级，体重(220土10)g，♀♂兼用。合格证号：川实动管第11号；日本大耳白兔，♀♂兼用，体重约2kg，合格证号：医动字第（241031

6、130）。均由成都中医药大学实验动物中心提供。1.2药品及试剂灯盏细辛水提物、总黄酮由成都中医药大学民族医药研究所提供。45CaCl2(74MBq·mL-1)，英国Amersham公司，批号：031201。盐酸维拉帕米注射液：上海禾丰制药有限公司产品，批号：040601。PSS溶液［7］；高钾PSS溶液（mmol·L-1）：NaCl40、KCl100，余同PSS溶液；无Ca2+-EGTA洗涤液：EGTA10mmol·L-1，余同PSS溶液（无CaCl2）。皆用重蒸水配制，pH7.4。甲苯闪烁液：PPO5g、萘60g、乙二醇乙醚300ml加甲苯至1000m1。台

7、氏液组成［9］（g·L-1）：CaCl20.2,NaCl8.0,KCl0.2,MgSO4·7H2O0.26,NaH2PO4·2H2O0.065,NaHCO31.0,葡萄糖1.0。无钙台氏液：按正常台氏液中去掉CaCl2。CaCl2溶液（自配）。1.3仪器FJ-2107P液体闪烁计数器，国营二六二厂生产。肌张力传感器，型号JH-2，中国北京，航天医学工程研究产品。BL-410生物信号系统，成都泰盟科技有限公司。1.4方法1.4.145Ca同位素技术击晕大鼠取出胸主动脉，剪成5～6mm节段环，将动脉环置PSS液中保温1h后，依次移动脉环到含受试药与45Ca（37M

8、Bq·L-1）PSS液、受试药与45C