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1、K.C.Nicolaou教授的科研成果简介自1828年尿素合成以来，有机合成化学在化学领域内一直起着极其关键的引领作用。其中，有机全合成化学的研究无疑是推动新的合成策略和合成技术发展的巨大推动力。事实上，一个世纪以来，正是由于全合成化学的发展才全方位地促进了有机合成化学和有机合成方法学的进步与发展，其结果已经大大加速了具有重要生物活性的生物学探针和药物先导化合物的发现。当今，许多药物、香料、维生素和营养品的中间体制备都离不开有效地合成化学。有机全合成化学以其严谨性和精确性成为了一门完美的艺术科学，该学科的不断发展曾经并且正在吸引和激励着一代又一代的化学
2、家投身到这一伟大的科学事业中，而且该领域的不断进步也是保障社会可持续发展的动力。在众多杰出的有机全合成化学家当中，K.C.Nicolaou无疑是该领域的领军人物。过去的30多年，Nicolaou教授以其惊人的毅力、胆略和勇气合成了众多结构新颖的复杂天然产物，其中每一个分子合成中的精妙之处都体现了Nicolaou教授在全合成化学领域的极深造诣。他的科学精神始终鼓舞着新一代合成化学家满怀激情地投身到全合成化学的研究行列。几十年来，Nicolaou教授合成的标志性分子如下：endiandricacids,amphotericinB,calicheamicin
3、1I,rapamycin,Taxol®,zaragozicacid,brevetoxinB,brevetoxinA,theepothilones,eleutherobin,vancomycin,theCP-molecules,sanglifehrin,thebisorbicillinoids,apoptolidin,thecoleophomones,diazonamideA,1-O-methyllateriflorone,theazaspiracids,thiostrepton,thebisanthraquinones,theabyssomicins,
4、themarinomycins,platensimycin,uncialamycin,biyouyanagin,platencin,cortistatin,andturbinamycin(BE-43472E).除了如此众多漂亮的全合成外，Nicolaou教授在有机合成方法学研究以及具有重要生物活性的稀有天然产物的合成中都做出了杰出的贡献。他在有机合成方法学方面的研究不仅可以巧妙地解决他自己的全合成研究中的难点，同时常常会被其他合成化学家用来解决合成中的关键问题，例如：（1）硒诱导的关环反应，（2）基于硫代糖苷的糖化反应，（3）环醚化反应，（4）基于IB
5、X-和DMP的氧化反应和环化反应，（5）大环成环反应，（6）金属催化和无机催化的不对称环化反应等等都是具有代表性的工作（参见K.C.Nicolaou,J.Org.Chem.2005,70,7007.）；而他所发展的重要的串联反应在诸如endiandricacid,hybopcarpone,bisorbicillinoid,CP-molecule,cytoskyrin,thiostrepton,andturbinamycin等复杂天然产物的合成中得到了充分地体现（参见K.C.Nicolaou,D.J.Edmonds,P.G.Bulger,Angew.Ch
6、em.Int.Ed.2006,45,7134.）。不仅在有机化学领域的重要贡献，Nicolaou教授的学术研究还对生物学和新药研究领域产生了重大影响。在Nicolaou教授发展的诸多合成技术和合成的众多具有重要生物活性的天然产物和类天然产物分子中，有些分子已经成为生物学研究中不可或缺的研究探针，这些分子的人工合成以及相应的技术使得许多难以进行的生物学研究成为可能。例如，（1）目前在组合化学中广泛应用的变频标记技术（2）系列抗炎、抗菌和抗肿瘤药物的合成，其中包括：eicosanoids(prostaglandins,thromboxanesandleuk
7、otrienes),syntheticoligosaccharides,enediyneantibiotics,taxoids,marineneurotoxins,epothilones,eluetherobins,vancomycin,andplatensimycins。此外，Nicolaou教授曾经撰写了一系列具有极高学术水准的综述性文章和书籍，包括：ClassicsinTotalSynthesisI(withhisstudentE.J.Sorensen,Wiley-VCH,1996),ClassicsinTotalSynthesisII(with
8、hisstudentS.A.Snyder;Wiley-VCH,2003)和Moleculest
