《整理考试》word版

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1、药物化学一．名词解释1.先导化合物：是通过各种途径和方法获得的具有生物学活性的化合物，通过进一步的优化可得到供临床应用的药物。（如吗啡，可卡因）2.QSAR：定量构效关系是一种新药设计的研究方法，它试图在化合物的化学结构和生物活性之间，用统计数学的方法建立定量的函数关系。（如藤田方程）3个阶段：a。发现阶段b。发展阶段c。设计阶段3.前药：是一类体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶解作用，释放出有生物活性的原药而发挥药理作用的化合物。（如贝诺酯）4.结构非特异性药物：其作用的强弱和快慢主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关，作用时

2、间的长短与5位上的两个取代基在体内的代谢快慢有关。（如巴比妥类药物属于结构非特异性药物）5.代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（LethalSynthesis），从而影响细胞的生长。(如氟脲嘧啶)6.合理药物设计：将药物的研究和开发过程，建立在科学合理的基础上，李延年对疾病或其抑制剂的知识，设计效果更显著、安全性更好的特异性的药物，即合理药物设计应运而生。（如卡托普利，西咪替丁）7.生物烷化剂：这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有

3、活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要是DNA，也可以是RNA或某些重要的酶类）中含有富电子的基团（如氨基，巯基，羟基，羧基，磷酸基等）发生共价结合；使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂属细胞毒类药物。（备注：生物烷化剂属于细胞毒素药物，会产生许多严重的副反应，如恶心，呕吐，骨髓抑制，脱发等。）另外---68.CADD计算机辅助药物设计：利用计算机的快速计算、逻辑推理和图形显示功能，将量子化学，分子力学，药物化学、生物学、计算机图形学和信息科学等交叉融会结合，进行新药的设计研究。另外---9.组合化学：用数学组合法或均匀与混合交替轮作方法，顺序同步地共价

4、连接结构上相关的构建块，批量合成不同分子实体，不需确认单一化合物的结构而建立有序变化的化合物库。二．问答题1.试述非甾抗炎药的作用机制。（P62）答：2.对吩噻嗪进行结构改造，可以得到哪些结构类型药物，举例说明。答：（1）吩噻嗪环的2位用乙酰基或三氟甲基取代。（2）将吩噻嗪10位侧链上的二甲氨基以哌嗪衍生物取代，得到作用更强的药物。（3）将吩噻嗪环上氨原子换成碳原子，通过双键与侧链相连，则得到噻吨类药物。3.INN词干的中文意义，作用靶位，及其所属药物的用途：词干中文意义作用靶位用途（1）-oxaxin、沙星DNA螺旋酶抗菌药（2）-tidin、替汀H2受体抗溃疡药（3）-

5、pril、普利ACE抑制剂降血压药（4）-conzole、康唑14a-脱甲基酶抗真菌（5）-dipine、地平钙离子通道抗心绞痛、高血压（6）-olol洛尔B受体抗高血压、心绞痛、心律失常4.举例说明代谢拮抗原理在药物设计中的应用。(P245)6答：代谢拮抗概念已广泛应用于抗疟、抗病毒及抗肿瘤药物等的设计中。如抗病毒药物齐多夫定、抗肿瘤药物氟尿嘧啶、疏嘌呤等都是根据代谢拮抗原理设计出来的。5.抗肿瘤药物可分为几种类型？举例说明。（P245）答：（1）烷化剂类抗肿瘤药物，如环磷酰胺等。（2）抗代谢抗肿瘤药物，如氟尿嘧啶等。（3）抗肿瘤抗生素。如多柔比星等。（4）抗肿瘤植物药有

6、效成分及其衍生物，如喜树碱、伊立替康等。（5）抗肿瘤金属配合物，如顺铂等。（6）其他类，如他莫昔芬等。6.举例说明抗高血压药物可分为哪几类？(P125)答：（一）调节中枢神经系统的降压药可乐定（二）作用于交感神经末梢的药物利舍平（三）a受体阻断剂哌唑嗪（四）影响肾素—血管紧张素，醛固酮系统的药物卡托普利（五）利尿药呋塞米（六）B-受体阻断剂普萘洛尔（七）钙拮抗剂硝苯地平7.试述磺胺类药物及其增效剂的作用机制。答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，原因：磺胺类药物干扰二氢叶酸合成酶对PABA的利用，阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，合

7、用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，故TMP称为磺胺增效剂。8.复方制剂奥格门汀由什么组成？试述其作用原理。答:临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，称为奥格门汀片剂。克拉维酸是B内酰胺酶的抑制剂，可使用阿莫西林增效130倍，使头孢菌素类抗生素增效30倍以上。9.为什么阿司匹林具有解热镇痛作用？答：阿司匹林具有较强的解热、镇痛和消炎作用，临床广泛用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急慢性风湿痛及类风湿痛等症的治疗。由于具有抑制血小板凝聚的作用，阿司匹林还用于防治动脉血栓和心肌梗死。1