近十年抗肿瘤药物进展研究

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1、近十年抗肿瘤药物进展研究摘要：癌症是严重危及人类生命健康的疾病。为了攻克这一世界性难题，世界各国都投入了大量的人力物力去研究。希望能早日掌握这种疾病，并找到治愈的方法，为癌症患者带来生的希望。本文主要介绍了肿瘤的简介及治疗方法，主要通过旧药改良、药物联用技术、治疗手段技术三个方面阐述了近十年来抗肿瘤药物的发展。关键词：抗肿瘤进展改良新药合成靶向治疗一、肿瘤及抗肿瘤药物的概念[1]肿瘤是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织细胞增生所形成的新生物，因为这种新生物多呈占位性块状突起，也称赘生物。抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物。肿瘤是威胁人类生命安全的疾病

2、，发病前期具有隐蔽性，不易被人发现。因此错过了最佳治疗时机。发展到晚期的肿瘤比较难控制其生长，还会有癌细胞转移的致命危险。要解决这一世界性难题，需要广大科研工作者的共同努力。找出能治愈肿瘤的方法，为世界的人民带来福音。进十年来抗肿瘤药物有一定的发展，特别是在抗肿瘤药物改良以及靶向治疗方面取得比较大的进展。二、肿瘤的治疗方法肿瘤的治疗方法主要有三种：手术治疗、放射治疗、药物治疗。三种治疗手段各有各的特点，互相补充。化学药物治疗是利用化学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞的生长繁殖和促进肿瘤细胞生长分化的一种治疗手段。抗肿瘤药的两大障碍选择性不强，毒性大和

3、耐药性，因此用化疗的方法无法根治。靶向药物治疗的方法可以直接对病灶进行用药，有目标的进行用药治疗，提高抗肿瘤药物的效率。降低要药物对其他正常细胞的毒副作用。三、进展近十年来在我国的抗癌药物研究领域没有特别有效的特效药，主要原因在于新药研究的成本加大和研究年限的增长。研究方向基本上对准对已有的药物进行改良、以及治疗手段的改进。在对药品改良方面，我国研究成果比较显著。[2]-[7]如改良多烯紫杉醇、物卡莫氟、盐酸吉西他滨、泰克地那林、达卡巴嗪、丙卡巴肼等的合成。在用药联合技术上也有进步，如进一步明确抑瘤宁体外抗肿瘤作用。还有治疗手段的改进以及新发现，如

4、抑制端粒酶的活性、小分子靶向药物等。紫杉醇是迄今为止人类发现唯一具有将细胞停止在G2晚期和M期，阻止癌细胞增殖的抗癌药物。它是从红豆杉提取分离而得，因其资源少，分离难度大，所以远远不能满足市场的需求。开发一条合成路线少，操作简单的方法，有广阔的发展空间。[8]南鹏娟、姜茹等人通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链。这个方法简

5、单，易操作，能满足市场开发要求。有望将紫杉醇推向工业化方向发展，给癌症病人带来福音。随着科研人员研究的不断深入，科学家们逐渐放宽视线。有抗癌药物单用到联合使用，最大限度的挖掘了药物的治疗价值。某些药物在两种或多种药物联用的情况下才能体现它的治疗功效。联用药物还有互相补充，互相作用的功能。单用的情况下药效不明显。[9]李晓燕研究发现抑瘤宁的最佳方剂组成是Rba与Duc联用或Rba、Duc、501和Aac联用。抑瘤宁是治疗消化系统肿瘤的一个经验方，为纯中药复方制剂。现如今放疗、化疗等方法虽说有了很大发展，手段也比较成熟。但也有它的局限性。中药治疗法毒副

6、作用小，治疗后症状轻，因此中药治疗法也慢慢受到大家的亲睐。在中药治疗肿瘤方面，有它不可比拟的优势。中药也是中国的国粹，作为科研人员，有义务、有责任去充分开发、为治疗肿瘤做出应有的贡献。[10]王维民等人研究发现，南蛇藤乙酸乙酯、正丁醇提取物与抗癌药物联合使用，具有协同或相加作用，可作为抗癌药物的增敏剂。传统中医药在抗肿瘤方面疗效确切且副作用小，因此寻找中医药对化疗药物增敏的研究显得尤其重要。国内外学者对单味中药提取物抗肿瘤作用进行了广泛而深入的研究，并相继发现了许多抗肿瘤作用确切的中药。历史发展证明，人类的创新有多种方式。有在前人的基础上改进的，也

7、有的是把两个不同的物品组合起来发挥出令人惊喜的效果。还有就是全新思维，另辟蹊径。[11]杨旭清、金祥林、宋勤华等人就属于后者。他们成功设计和合成了一个新型的超分子抗癌药物-双环铂，己证实双环铂对人类的恶性肿瘤有好的治疗效果。用X射线单晶衍射法测定了双环铂的晶体结构，又用电喷雾离子化质谱研究了它在水溶液中的状态。根据实验结果提出了双环铂在水溶液中的结构模型，解释了双环铂在水中好的稳定性和溶解度。早在20世纪60年代末就有陆陆续续有各种铂类抗癌药物的产生，从毒副作用特别大的顺铂到第二代的卡铂，副作用虽然有所降低，但是任然具有相当大的毒性和副作用。[12

8、]新型抗癌药双环铂的产生大大降低了它的毒性，抗癌作用明显，是极具发展潜力的新型抗癌药物。结果表明卡铂在水溶液中是不稳定的，