药品晶型研究

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1、南通诚记化工贸易公司安捷伦柱型:原厂货号：规格柱适用特点SB-C18USP883975-9024.6*150低PH和纯水系SB-C18USP880975-9024.6*250低PH和纯水系EclipseXDB-C18993967-9024.6*150EclipseXDB-C18990967-9024.6*250RX-C18883967-9024.6*150RX-C18880967-9024.6*250ZORBAXSB-Aq883975-9144.6*150ZORBAXSB-Aq880975-9144.6*250单价RMB3467386

2、0同上同上同上同上同上同上4.6*250和4.6*150的单价各是多少？岛津的同类价格呢?如价格（要发票的）适宜，再联系。FAX:0831-3322518.色谱柱填料形状与粒径基质：硅胶、二氧化铝、聚合物填料等形状：球形和无定形*无定形：易制备、价格低：但涡流扩散大，渗透性差，比较难填装出稳定的柱床，一般用来做制备柱。*球形：涡流扩散小，渗透性好，可填装出稳定的柱床。填料粒度大小与柱效、柱压的关系：*柱效与填料大小成反比*柱压与填料的二次方成正比*常规分离柱：5微米；快速分离柱：1.8微米、3.5微米色谱柱化学性质：键合类型、碳覆盖率

3、、封端硅胶的化学性质一键合类型键合类型包括：*单体键合：键合相分子与基体单点相连*聚合体键合：键合相分子与基体多点相连键合类型对色谱分离的影响：*单体键合：提高传质速率，加快色谱柱平衡*双体键合：增加色谱柱稳定性，增加色谱柱的载样量硅胶的化学性质一封端封端：键仑步骤之后，用小分子硅烷将裸霜的硅拜基键合，以便获得更人的覆盖率。封端多用于反相色谱键合屮。封端可消除或减少可能发生的二级反应。没冇封端的反相色谱填料通常比封端的冇复杂多样的选择性。性物质在不封端的填料上，容易产生拖尾。封端基团在酸性条件下易水解，封端填料也不能在pH小于2的条件

4、下使用。因此，对于不同的被分析物要按实际情况选择封端或不封端的填料。药品研发：全面考虑多晶型问题多晶型现彖在固体化学药品研发过程中比较常见。近年来，冇些企业在药品的多品型研究上下工夫，挖掘出了一些拥有自主知识产权的产品。但由于药物的不同晶型可能影响药品的安全有效性和质量可控性，因此在药品研发中应当针对其不同情况采取相应的措施。本文就药品研发中涉及的多晶型现象及相关问题进行了讨论，指出不同的表观溶解度可使制剂冇不同的溶出度，并可能导致生物利用度的不同；不同的光学和机械性质、密度等可能影响制剂的制备工艺;不同的化学反应性可导致药品稳定性的

5、差异。并据此强调，在药品研发中，应全面考虑药品的多晶型问题。仅供药品研发和评价工作参考。药物多晶型是一药品研发中的常见现象，是影响药品质量的重要因素。同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会有显箸不同，也会对药物的稳定性、生物利用度及疗效产生不同的影响。I大I此，在药品研发中，应全面考虑药品的多晶型问题。区分不同形态固体药物有结晶型和非结晶型（无定形）之分。构成药物结晶的基本单元为晶格，在晶格中药物分了以一定的规律排列。而无定形是分了以无序的方式排列，不具有明确的晶格。若药物结晶中包含结晶溶剂分子，就称为

6、溶剂化物。当该溶剂为水时（即含有结品水），通常称为水合物。药物的不同品型是由分子在晶格中排列方式的不同所致。这里提醒大家要注意的是晶型与结晶形态（晶癖）的区别。前者由晶格小分子的排列来决定，后者是指形成的结晶的外观形状，如针状结晶、片状结晶等。同一晶型的药物，可能具有不同的外观形状；反Z,外观形状和同的结晶，其晶型也可能不同。若固体药•物存在结晶型与无定形，或存在非溶剂化物与溶剂化物、不含或含有结品水等现象，就称为该药物存在多品型现象。一些方法可用于研究和区分多晶型现象。单晶X—射线衍射可对晶体结构提供直接的证据，是研究多晶型现象的可

7、靠方法。需要注意的是，若获取单晶所采用的结晶条件与药物生产中实际采用的结晶条件不同，则单晶x—射线衍射得到的晶体特征并不代表药物实际的晶体特征。粉末x—射线衍射是常用的研究和区分不同晶型的有效方法，该方法不仅可用于不同晶型的定性区分，在建立特征衍射峰与不同品型含量之间的定量关系后，粉末x—射线衍射还可用于不同品型比例的定量控制。其他方法包括显微观察、热分析（差示扫描量热、热重分析、热台显微镜等）、光谱法（红外光谱、拉曼光谱、固相磁共振）等，均有助于进一步研究多晶型现象。存在多晶型现象的药物，由于晶格能的不同，其不同晶型可具有不同的化学

8、和物理性质。如不同的熔点、化学反应性、表观溶解度、溶出速率、光学和机械性质、蒸汽压、密度等。多品型药物不同品型之间理化性质的不同，可能对原料药及制剂的制备、原料药及制剂的稳定性、制剂的溶出度及生物利用度等产生影响。比如，