嘧啶氧基苄胺类除草剂的创制.研究

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1、从品种上看，除草剂一直以来均在全球市场中占有最大份额，约为50％。抗除草剂转基因作物的开发成功，使得低价的灭生性除草剂得以替代一部分选择性除草剂。杀虫剂市场相对较为稳定，杀菌剂市场在近几年呈现稳中有升的趋势。按作物对象来分，最大市场为水果蔬菜类，约占30％，其余依次为谷物、水稻、玉米、棉花和大豆【⋯。表1．22001——2003年各类作物的农药销售额(百万美元)200l20022003预测作物销售额比例(％)销售额比例(％)销售额比例(％)水果蔬菜776027．8745928．1780929．0谷物411614．7413415．6416715．5水稻2920104279510．52739lO．

2、2玉米285510．22648lo026879．9棉花25319．123478．824979．3大显25219．021878．221628．o甜菜503185041．93501．3油菜籽4151．53731．43771．4其它432315．5411415．5417515．5，总计2794410026561lOO26963100我国农药产量从20世纪90年代起不断增加，从1991年的25．3万吨增加到1999年的42，6万吨，销售收入也从1991年的63．5亿元增加到1999年的179亿元。农药销售收入的增长速度比农药产量的增长速度快，主要原因是用量低的高效农药的需求量增加，导致农药总产量增长缓

3、慢。我国农药市场从产品结构来看杀虫剂占最大比重，1991年占农药总产量的77．5％，而除草剂仅占7．9％。近lO年来这个比例在缓慢地变化，杀虫剂的比例在逐渐减少，除草剂比例在增加。例如1999年杀虫剂、杀菌剂、除草荆分别占农药总产量的67％，12％和17％(据中国化学工业年鉴，2000／2001)。但这个比例仍与国际市场的农药产品结构有较大差异。值得指出的是，我国农药品种中还有相当部分为老品种，并且大部分为目前世界上很多国家，尤其是发达国家在逐渐禁止生产和使用的高毒高残留品种，我国政府也已出台逐步淘汰高毒农药品种。因而面临着高毒农药替代和新农药品种结构调整的问题。未来几年我国农业生产每年需要农

4、药均在30万一35万吨，随着农业种植结构的调整和高效低毒农药的发展，结构调整将是未来几年中国农药工业发展的主线，其中杀虫剂、杀菌剂、除草剂的产量比例调整为60：15：2铲1。未来几年，随着人们生活水平及环境意识的提高，高毒有机磷杀虫剂将逐步淡出市场，安全、高效农药会成为农民朋友的新宠，绿色经营将成为企业经营的新观念和新潮流。1．1．2创制研究是未来农药竞争的焦点在知识产权与环境保护双重压力下，面对加入WT0后激烈的市场竞争，必须有自主知识产权的新农药来满足需求。据估算，如果没有自己的农药工业，农民使用农药的农本将增加两倍以上，其损失将大于目前我国通过化学防治所挽回损失的总和。为了人类更好的生存

5、需要，目前开发的新农药必须具有安全性高、残留低、无公害、生物活性高、使用费用低、选择性高的特性。由于上述多种因素的制约，新农药品种的开发日益困难，周期加长，投资加大，成功率降低，但只要开发成功，不仅回收所有投资，而且利润也非常可观，这种瓿农药开发的特点使得各农药公司竞争日益加剧，谁能率先占领农药新产品开发的制高点，谁就能主宰农药市场，获得更大的利润．新农药的研究开发成为世界农药界竞争的焦点。世界各大型农药公司不惜投入约占其销售额的10％～15％左右巨资进行研发，并通过其独占的知识产权战略取得独占的市场份额。作为对具有生物活性的化学品的研究——新农药创制研究，几乎均是发达国家的大公司行为。国外大

6、公司有着诸多优势，除了资金、人才、装备、专利战略，以及多年研究积累等因素外，高新技术在创制研究中的应用，给创制带来革命性变化。如组合化学、高通量筛选、计算机技术等，使创制工作趋于严格化、标准化、高效率，率领新农药开发的新潮流。新农药创制需要多学科多方面科研人员问的相互合作，涉及到的学科如有机化学、生物化学、生物学、生物物理学、物理化学、毒理学、生态学等等。据统计，一个新农药品种的开发从研制到最终商品化通常需要8一10年，目前需要合成和筛选80，000个化合物(年，成功率：1956年是1／800；1964年是1／3600，1970年是1／8000，1972年是1／10，000，1977年是1／1

7、2，000，1980年是1／20，000，2000年是1／80，000)，耗资1．0～1．5亿美元”’。经数年的开发，不管被选中的待开发化台物生物活性是多么优异，一旦发现其不利于人类或环境，即停止开发，前功尽弃，因此新农药开发的风险是很大的。若产品开发成功，通常不仅可收回所有投资，而且可获得丰厚的利润．因此其竞争非常激烈。目前兴起的组合化学、各农药公司问的组合与兼并旨在缩短新农药的开发周期、降低投