探索嘧啶氧基苄胺类除草剂的创制研究

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1、浙江大学硕士学位论文嘧啶氧基苄胺类除草剂的创制研究姓名：魏优昌申请学位级别：硕士专业：化学工程指导教师：程翼宇20040201摘要本文较系统地叙述了具有自主知识产权的嘧啶苄胺类除草剂的创制过程。ALS酶抑制剂是当今除草剂研究最活跃的领域之一，嘧啶水杨酸类除草剂以其高效、对作物安全、对环境友好而倍受关注。本文是从大量文献的基础上优化了结构，设计合成了2-嘧啶氧基(取代)苄胺类结构的新化合物共130个，经核磁、质谱等结构表征，进行了生物活性测试，发现其具有较高的除草活性。从中选择了一批高活性化合物进行作物安全性试验、田间小区试验和急性毒性评价，确定了4一[2．(4，6一二甲氧基．2一嘧

2、啶氧基)苄氨基1苯甲酸正丙酯作为油菜田除草剂进行开发。在30—459／ha剂量下，对油菜安全、对反枝苋和看麦娘等杂草具有很高的防除效果。经过工艺研究、毒理学与环境生态研究、大田药效试验，最终取得了农药登记证，为我国农药增添了一个绿色品种。关键词：农药除草剂ALs酶抑制剞合成生测活性评价AbstractThisresearchrelatestonewpyrimidinyloxybenzylaminederivativestheirpreparationprocessesandusesaschemicalherbicidesinagriculture．Theresearchoninhi

3、bitorsofacetyllacticacidsynthetase(ALS)isoneofthemostactivityareasinherbicides；pyrimidinesalicylicacidderivativesareintentionedanddevelopingveryfastasitshighefficient，lowtoxic，degradable，safetothecropandenvironmentalfriendlyThisresearchoptimizesthechemicaIstructureofpyrimidinesalicylicacidderi

4、vatives，designandsynthesizedaseriesof130newcompoundswhichstructureare2-pyrimidinyloxy一(substitute)一benzylamine，preparationandstructurecorroboratedbvNMRandMS．BiologicalTestingdiscoveredsomecompoundshavehighherbicideactivityAftertestthecropsafety．fieldtestandacutetoxicitytest．weselectedthenewcom

5、pound：PropyI4．f2．【(4，6-dimethoxy一2一pyrimidinyl)oxy]benzylamino】benzoatethatcanappliedtoweedcontrolofcropssuchasrapeandcotton．inthedosageof30-459／ha．itcanwelIcontroItheweedsofAlopecurusaequalisandAmsfanthUSretroflexusWedevelopedthiscompoundasanherbicideinrapefield，andfinallywegottheregisterinCh

6、ina．Keywords：Herbicides；AcetylLacticacidSynthetase(ALS)；SynthesizePyrimidinyloxybenzylamine；BiologicalTesting；Evaluationofactivity第1章概论人类生存的过程就是不断同大自然进行抗争的过程，人口和粮食问题是人类面临的最严重的挑战之一。世界粮农组织的一份资料表明，全世界有超过8亿人口处于营养不良状况，而且还面临每年增加7000万人口的巨大压力。而耕地面积始终是有限的，因此全世界都在重视提高现有土地的质量与单位面积的产量。农药的使用是提高单位面积产量的重要举措之

7、一，农药在植物生长、调节、收获、贮存、保鲜、运输及加工等过程中均起到重要的作用，可以节省劳力，降低农产品成本，提高经济效益⋯。农业是我国国民经济发展的基础，农药作为农业生产不可缺少的重要物资，对控制病虫草害、调节植物生长，实现我国政府提出的“两高一优”农业的发展战略起着十分重要的作用。我国是农业大国，我国农业病、虫、草、鼠害达2280多种，其中瘸害740多种，害虫(螨)830多种，杂草700多种，农田害鼠20多种。必须要有自己的农药工业，才能保证农业的丰产丰收。据统计