我的论文最终稿

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1、江苏大学学士学位论文　　　　　　　　　　　　　学号：3100902050JIANGSUUNIVERSITY本科毕业论文在水中合成八元环的环状磺酰胺SynthesesofEight-memberedRingSultamsinWater学院名称：药学院专业班级：制药工程1002学生姓名：胡德美指导教师姓名：周爱华指导教师职称：教授二O一四年六月江苏大学学士学位论文在水中合成八元环的环状磺酰胺专业班级：制药工程1002学生姓名：胡德美指导教师：周爱华职称：教授摘要本课题是为了在水中合成八元环的环状磺酰胺。环状磺酰胺类

2、化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了HIV整合酶抑制剂，碳酸酐酶抑制剂，MMP抑制剂，HIV-1蛋白酶抑制剂，falcipain-2以及恶性疟原虫W-2抑制剂等，加之对它们的药用开发前景可观，因此这类化合物备受药物化学家们的青睐。再者，用水这种环境友好溶剂代替有机物作反应介质，有利于环境友好，符合当下“绿色化学”与“原子经济性”的倡导。在此，方法是在氢氧化钠水中乙烯基环酰胺环氧化物先进行分子间的Michael加成，随后通过分子内的8-endo-tet

3、将环氧开环，得到八元环的磺酰胺。反应都是在环境友好的条件下进行的，且反应效果很好，得到相应的环状磺酰胺具有良好的收率。关键词：环状磺酰胺；生物活性；环境友好；乙烯基环酰胺环氧化物;环氧开环1江苏大学学士学位论文SynthesesofEight-memberedRingSultamsinWaterAbstractObjective:Thistopicisforthesynthesisofeight-memberedringSultamsinwater.Sulfonamidesasimportantintermed

4、iatesinorganicsynthesisareplayingsignificantrolesindrugdiscovery.Recently,sultamshaveattractedmoreattentionduetotheirvarietiesofbiologicalactivities,theseincludeanHIVintegraseinhibitor,acarbonicanhydraseinhibitor,anMMPinhibitor,anHIV-1proteaseinhibitor,andan

5、inhibitorofbothfalcipain-2andPlasmodiumfalciparumW-2.7,sothesehavedrawnmuchattentionfrommedicinalchemists.Furthermore,thisenvironmentallyfriendlywaterinsteadoforganicsolventsasreactionmedium，whichnotonlyconduciveenvironmentfriendlybutalsoinlinewiththeinitiat

6、iveof"greenchemistry"and"atomeconomy".Here,theVinylsulfonamideprotocolsemployintermolecularMichael-additionbyNaOHinwater,followedbyanintramolecular8-endo-tetepoxidering-openingreactionwhichclosestheeight-memberedring.Thereactionsproceededwellandaffordedthere

7、spectivesultamsingoodyieldsunderenvironmentallyfriendlyconditions.Keywords：RingSultams;organicsynthesis;environmentallyfriendly;Vinylsulfonamide；ring-opening1江苏大学学士学位论文目录引言1第一章综述21.1前言21.2磺酰胺类化合物的发展现状21.3磺酰胺类化合物生物活性31.3.1抗癌活性31.3.2杀菌活性31.3.3利尿作用31.3.4具有抗病毒活性

8、的磺酰胺41.4已报道的环状磺酰胺的合成方法41.4.1Diels-Alder反应合成环状磺酰胺[16]41.4.2Heck反应合成环状磺酰胺[19]41.4.3Baylis-Hillman反应合成磺酰胺[20]51.4.4金属催化合成磺酰胺的反应51.5本课题研究的目的、意义6第二章实验部分72.1实验仪器和药品72.1.1仪器72.1.2药品72.2试验内容82.2.1起始原料（乙