盐酸左氧氟沙星壳聚糖微球的制备与表征

《盐酸左氧氟沙星壳聚糖微球的制备与表征》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、温州医学院硕士学位论文盐酸左氧氟沙星壳聚糖微球的制备与表征姓名：蔡佳玉申请学位级别：硕士专业：眼科学指导教师：南开辉2012-05-17温州医学两酾页士学位论文摘要盐酸左氧氟沙星壳聚糖微球的制备与表征目的：由于泪液流失与角膜屏障等因素，药物在眼表停留时间短并难以渗透入眼内，局部使用滴眼液生物利用度普遍较低。为了提高眼部药物生物利用度和患者顺应性，实验研制包载盐酸左氧氟沙星的壳聚糖微球，为研发新型眼表缓释制剂提供新的思路。方法：实验首先进行测定壳聚糖微球中盐酸左氧氟沙星含量方法学考察，采用Agilent1200型高效液相色谱仪，色谱条件：色谱柱ZORBAXEclipseXDB．C18(4．6

2、mm×150mm，5“m)，柱温30。C，流速1．0mL·min～，流动相0．04mol·L‘1磷酸溶液(---7,胺调pH值为4)-乙腈(85：15，v／V)，检测波长293nlTl，并对方法的专属性、精密度、重复性、稳定性、回收率等进行了考察。实验采用喷雾干燥法制备盐酸左氧氟沙星壳聚糖微球，以微球粒径分布、Zeta电位、包封率为综合评价指标，通过正交试验设计筛选优化微球处方与工艺。采用高效液相色谱法，对微球的载药量与包封率进行测定；扫描电镜观察微球的表面形态，激光粒度仪测量微球粒径大小与分布，并采用动态透析法研究微球体外药物释放行为，对按最佳处方得出的释药行为，进行释药模型拟合。结果：

3、盐酸左氧氟沙星浓度在1．021．51．15gg·mLJ范围内线性关系良好(r=0．9996)，日内精密度和日间精密度RSD均小于2％(n-5)，平均加样回收率为99．13％，RSD为0．72％(n_15)。本实验建立的高相色谱方法简便易行，灵敏度高，重复性好，结果准确可靠，适用于壳聚糖微球中盐酸左氧氟沙星含量测定。按正交试验优选微球制备工艺，对按优化处方和工艺制备的微球进行考察，结果表明该工艺稳定，重现性良好。扫描电镜下观察微球类圆形，粒径分布均匀；平均粒径为2154．0+160．7nnl，zeta电位为42．60-M．08mV，载药量为17．310／社0．12，包封率为86．53％+0．

4、540载药微球体外释放符合一级释药方程，说明壳聚糖载药微球对左氧氟沙星具有缓释作用。温州医学院硕士学位论文结论：本课题正交实验优化确定的处方和制备工艺稳定可靠，重现性好，制备的微球粒径分布符合眼表给药要求，并且体外实验表明壳聚糖微球延长了药物释放时间，作为眼部药物载体有良好应用前景。关键词：盐酸左氧氟沙星；壳聚糖；微球温州医学院硕士学位论文AbstractPreparationandCharacterisationofChitosanMicrospheresforLevofloxacinHydrochlorideDeliveryobjective：Duetotheshortpre—corn

5、ealresidencetimeandthelowcornealpermeabilityofdrugs，thebioavailabilityoftraditionaleyedropsisgenerallylow．Theaimofthisstudywastodeveloplevofloxacinhydrochloride(LVFX)loadedchitosanmicrospherestopromoteitsbioavailabilityforophthalmicdeliveryandprovidesomeexperimentalbasisforocularapplicationofdrug—

6、loadedmicrosperes．Methods：DrugcontentinlevofloxacinhydrochlorideloadedchitosanmicrosphereswasdeterminatedbyHPLCusingAgilent1200highperformanceliquidchromatograph．ThechromatographicanalysiswasperformedonaZORBAXEclipseXDB-C18column(4．6min×150mm，5岬)at30oC．ThemobilephasewasamixtureofO．04mol。L。1phospho

7、ricacidfadjustedtopH4withtriethylamine)andacetonitrile(85：15，v／v)．Flowratewas1．0mL·min～andUVdetectionwavelengthwas293nrn．Precision(RSD)，accuracy,sensitivity,linearrange，limitofdetection(LOD)andofquantification(LO