新型阳离子卟啉的设计合成与抗微生物活性

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时间:2019-03-04

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1、新型阳离子卟啉的设计合成与抗微生物活性于克贵2,李东红1作者简介:于克贵,男,山东滨州人,硕士研究生,发表论文5篇。电话:15063601100,E-mail:sdykg@sina.com通讯作者:李东红,电话:(023)68757423,E-mail:lqs_cq@yahoo.com.cn,周成合2,刁俊林1(1创伤、烧伤、复合伤国家重点实验室,第三军医大学大坪医院野战外科研究所,重庆,400042;2西南大学化学化工学院,重庆,400715)摘要:目的探讨阳离子卟啉化合物及其金属络合物的光动力抗菌活性缺少题目中

2、的设计合成。方法由缩合反应得到的四吡啶卟啉与一系列苄卤反应得到10个新型的阳离子卟啉化合物;采用琼脂双倍稀释法考查上述化合物对金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和白色念珠菌的光动力抑菌活性。结果10应该在“结果”中加上“合成得到10个新的阳离子卟啉化化合物”,个化合物对革兰氏阳性金葡球菌均表现出显著的光抑制作用,尤其是化合物3a、4a的MIC80分别为2和0.5µg/mL;对真菌白色念珠菌也有一定的抑菌活性;而对革兰氏阴性大肠杆菌有较低的抑制作用较低,绿脓杆菌表现出对所有化合物的耐药性。阳离子卟啉的光抑菌活性随苯环上取代基

3、吸电子能力的增强而降低。结论新型阳离子卟啉化合物对金葡球菌有良好的光抑制活性。关键词:阳离子卟啉;合成;抗微生物活性;革兰氏阳性菌;革兰氏阴性菌;真菌StudyonthesynthesisandantimicrobialactivityofnovelcationicporphyrinsYUKe-gui2,LIDong-hong1*,ZHOUCheng-he2,DIAOJun-lin1(1.StateKeyLaboratoryofTrauma,BurnandCombinedInjury,the2ndDepartmen

4、tofResearchInstituteofSurgery,DapinHospital,ThirdMilitaryMedicalUniversity,Chongqing,400042,China;2.SchoolofChemistryandChemicalEngineering,SouthwestUniversity,Chongqing,400715,China)Abstract:ObjectiveToinvestigatethephotodynamicantimicrobialactivitiesofcation

5、icporphyrinderivativesandtheirmetalcompounds.MethodsTetrapyridyl-porphyrinobtainedfromcondensationreactionreactedwithaseriesofbenzylhalidestogettennovelcationicporphyrincompounds;theirphotodynamicantimicrobialactivitiesinvitroagainstS.aureus,E.coli,P.aeruginos

6、a,andC.albicanswereevaluatedusingtwofoldserialdilutiontechnique.ResultsAllthesetencompoundsdisplayedsatisfactoryphotodynamicantibacterialactivityagainstCrampositivebacteriaS.aureus,especialcompounds3a,4awiththevalueofMIC80of2and0.5µg/mLrespectively,andmoderate

7、antifungalactivityagainstC.albicans.Unfortunately,theirphotodynamicantibacterialactivitiesagainstCramnegativebacteriaE.coliwereveryweak,andP.aeruginasawasresistanttoallcompounds.Theantimicrobialactivitydecreasedwiththeincreaseofelectron-withdrawingcapabilityof

8、thefunctionalgroupsattachedonthearomaticring.ConclusionThesepreliminaryresultssuggestedthattheremarkableantibacterialefficiencyagainstS.aureusmakesthesesubstancespromisingmicrobial

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