有机合成钯催化交叉偶联反应获2010年度诺贝尔化学奖

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1、“有机合成钯催化交叉偶联”反应获2010年度诺贝尔化学奖邓雪梅/编译铃木彰在新闻发布会上2010年10月6日，瑞典皇家科学院宣布，美国特拉华大学退休教授理查德·赫克（RichardHeck，79岁）、美国普渡大学退休教授根岸英一（75岁）和日本北海道大学退休教授铃木彰（80岁），因其在合成复杂碳分子领域所作出的杰出贡献及由此导致的大批药物和其他产品而荣获今年的诺贝尔化学奖，一起分享了约合146万美元的奖金。引领整个行业的革命在1960年代和70年代，这三位科学家各自独立通过“有机合成中钯催化交叉偶联”反应，即使用钯作为催化剂将不同的碳原

2、子连接在一起，从而形成一个规模更大、更复杂的分子结构。瑞典皇家科学院重点突出了Discodermolide，这是一种从加勒比海的海绵中分离出的抗癌药物，其产量非常有限。但是，科学家现在可以通过钯催化技术来大量合成，足以开始临床试验。有机合成中钯催化交叉偶联反应也可用于生产杀菌剂、防晒霜和有机发光二极管等。“从药品研发到生产，这项技术几乎用于所有的制药公司”，美国麻省理工学院化学系教授斯蒂芬·布赫瓦尔德（StephenBuchwald）说，“从根本上说，他们引领了整个行业的革命。这项技术不但用途多，而且它还完成了任何传统方法都无法完成的多

3、分子结合。”药品、塑料和许多其他工业化学品均是由大型碳基分子构成的。然而，要让一个碳原子与另一个结合到一起不是一件容易的事。近一个世纪前，法国化学家维克托·格里尼亚（VictorGrignard）发现，镁原子在和碳原子的结合过程中会将额外的电子附着到碳原子上，这使其更容易与其他碳原子成键。1968年，在美国特拉华州威尔明顿的赫库勒斯公司工作的赫克博士报告了一些新的化学反应。在这些化学反应中使用钯作为主要成分来把碳原子聚集在一起，但缺点是需要价格昂贵的钯盐。改进“木努-赫克反应”与此同时，另一位日本化学家沟吕木努（1980年因胰腺癌去世）

4、对赫克的工作进行了改进,这一化学反应也因此被称为“赫克反应”或“木努-赫克反应”。随后，赫克进一步改进了木努博士的工作，使得这些化学反应更加实用。1977年，根岸博士使用锌化合物以加快碳原子同钯的结合。两年后，铃木博士发现硼化合物相对于锌化合物而言效果更好。随着钯催化剂的使用，通常用更少的溶剂、更低的温度以及更少的浪费便生成了所需的产品。根岸英一在普渡大学教授化学课程诺贝尔奖化学奖委员会主席拉尔斯·席兰德（LarsThelander）说：“钯具有这种神奇的特性，它可以绑定两个不同的碳原子，以使它们非常紧密地联结在一起；然后它们会在非常适

5、宜的条件下发生反应。”“直到1990年代人们才真正开始意识到这些科学家的研究是多么的重要，”席兰德说，“随后，这些技术便迅速地发展起来。”席兰德博士说，这些年来，化学委员会都在考虑是否要将诺贝尔化学奖颁发给他们。“这是一个相当复杂的领域，涉及的人数众多，”他说，“我们要花相当长的时间来搞清楚谁是这个领域的真正开创者并为其颁奖。”理查德·赫克赫克博士告诉记者：“我很早就发表了这一工作，但在很长时间后才得到他人的认可。”他说，诺贝尔奖“是个好东西，但我不认为它会改变我的生活。”这一领域中的另一进展和今年授予石墨烯单原子材料的诺贝尔物理奖有关

6、。最近，科学家将钯附着到了石墨烯上，然后把它浸泡在水中进行铃木反应，进一步观察其可能的应用。[资料来源：TheNewYorkTimes][责任编辑：则鸣]诺贝尔化学奖重归化学之主流在过去的四年中，有三年诺贝尔奖委员会都将诺贝尔化学奖荣归生物学领域，这不可避免地令化学家对化学领域的界定产生疑惑。而2010年诺贝尔化学奖的颁布，因其有重新回归化学核心研究领域之趋势，受到了广泛欢迎。为此，许多人视合成分子学为化学的核心学科。理查德·赫克、根岸英一和铃木彰，因使用少量以金属钯为基础的催化剂，在碳原子链之间建立联系，成功进行了“有机合成中钯催化交

7、叉偶联”这一化学反应，而共同获得2010年度的诺贝尔化学奖。在1960年代至70年代，在他们发现的基础上借助“碳―碳”键的新组合而得到改进的化学合成工艺，如今不仅成为化学教科书中的主要内容，而且广泛应用于工业和学术界研究之中。在此之前，化学家要将碳链连接在一起的是一件非常艰巨的任务，通常会产生一些杂七杂八的副产品，往往会在化学反应烧瓶底部留下一层污渍。1968年赫克发现，将钯与有机分子结合在一起，产生的一种催化剂可有效地引导分子产生所需要的化学产品，却很少会产生其他杂乱的反应物。70年代后期，普渡大学的根岸英一以及日本札幌北海道大学的铃

8、木彰，也对这一课题发表了各自使用不同钯基催化剂的研究成果。钯催化交叉偶联不只是解决了化合物合成过程中的难题，同时还促进了分子药物制造商开发新一代的药物。在以前，即使使用同样的材料也很难制造出来。制药业巨头阿