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1、·300·药学学报ActaPharmaceuticaSinica2010,45(3):300-306靶向给药研究的新进展*周鹏举,邓盛齐,龚前飞(中国医药集团四川抗菌素工业研究所,四川成都610052)摘要:靶向给药可使治疗部位的药物浓度明显提高,可减少用药量并使治疗费用降低,降低药物对全身的毒副作用。因此,靶向给药是目前研究的热点,本文综述了近年来靶向给药的相关研究,主要从被动靶向、主动靶向以及物理化学靶向3个方面阐述了靶向给药的研究进展。关键词:脂质体;纳米粒;被动靶向;主动靶向;物理化学靶向中图分类号:R9
2、43文献标识码:A文章编号:0513-4870(2010)03-0300-07Recentdevelopmentoftargeteddrugdeliverysystem*ZHOUPeng-ju,DENGSheng-qi,GONGQian-fei(SichuanIndustrialInstituteofAntibiotics,ChinaNationalPharmceuticalGroup,Chengdu610052,China)Abstract:Targeteddrugdeliverycansignificantl
3、yincreasetheconcentrationofthedrugintreatmentsite,anddecreasethedosageofdrugs,costoftreatmentandthedrug’sadverseeffectsonthebody.Sotargeteddrugdeliveryisthehotspotofrecentstudies.Thispaperreviewsthedevelopmentoftargeteddrugdeliveryresearchinrecentyears,includ
4、ingthreeareas:passivetargeting,activetargeting,andphysicalandchemicaltargeting.Keywords:liposome;nanoparticle;passivetargeting;activetargeting;physicalandchemicaltargeting[1]靶向给药系统(targeteddrugdeliverysystem,1.1纳米粒Petri等研究表明,阿霉素聚氰基丙TDDS),是指载体将药物通过局部给药或全身血液烯酸正
5、丁酯纳米粒(ADM-PBCA-NP)能显著提高阿循环而选择性地浓集定位于病变组织、器官、细胞或霉素的抗脑肿瘤活性,同时发现纳米粒(NP)表面细胞内结构的新型给药系统。靶向治疗可使病变部位附有载脂蛋白,提示载脂蛋白对NP进入脑中具有促的药物浓度明显提高,从而减少用药量并使治疗费[2]进作用。Shen等报道了一种低毒且易降解的聚β-用降低,最终减少药物对全身的毒副作用。靶向制剂氨基酯与聚乙二醇形成的共聚物(BAE-PEG),以这按不同的作用方式分为:①被动靶向制剂(passive种材料制成的纳米粒对pH比较敏感,具有
6、肿瘤靶向targetingpreparation);②主动靶向制剂(activetar-的作用,能够将药物靶向投递到肿瘤细胞质中。含有getingpreparation);③物理化学靶向制剂(physical2%～5%PEG侧链的BAE-PEG纳米粒的粒径一般在andchemicaltargetingpreparation)。100nm左右,能够快速进入癌细胞,并定位于癌细1被动靶向制剂的研究进展胞的内涵体/溶酶体,随后破裂并将药物释放到胞浆微粒给药系统是被动靶向给药系统的一个重要中。研究表明,与游离的喜树碱相比
7、,搭载有喜树碱研究方向,是给药系统中发展较快的领域。不同粒径的BAE-PEG纳米粒对SKOV-3卵巢癌细胞杀伤更的微粒在体内分布上具有一定的选择性,从而具有强。当前,药物治疗神经失调经常会因为药物不能穿靶向性,本文主要从纳米粒、微球、乳剂、脂质体等过血脑屏障而失败。最近,Vergoni等[3]研究表明用多研究热点进行归纳、分析。肽Gly-L-Phe-D-Thr-Gly-L-Phe-L-Leu-L-Ser(O-β-D-glucose)-CONH2修饰的丙交酯乙交酯共聚物制备的收稿日期:2009-08-07.*通讯作
8、者Tel/Fax:86-28-84216038,E-mail:dq1155@sina.com.cn纳米粒能够作为药物的载体,研究表明,静脉给药周鹏举等:靶向给药研究的新进展·301·[9]后,模型药洛哌丁胺可以到达中枢神经系统(CNS)。1.4脂质体Kojima等以卵清蛋白作为抗原,与以前报道的载药纳米粒相比,这种载药纳米粒的C57BL/6小鼠皮下注射包有卵清蛋白的干果寡
