不同结构褐藻胶及其系列衍生物的制备与活性研究

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1、谨以此论文献给尊敬的导师于广利教授和我的家人及关心支持我的老师朋友们------孙学超不同结构褐藻胶及其系列衍生物的制备与活性研究不同结构褐藻胶及其系列衍生物的制备与活性研究摘要本论文从三株褐藻：海茸（Durvillaeaantarctica），变黑雷松藻（Lessonianigrescence），螺纹雷松藻(Lessoniatrabeculata)分别用热水提和碱提得到8种褐1藻胶，并对其进行了理化性质和结构分析，核磁共振氢谱（H-NMR）分析表明，TCA1的古洛糖醛酸含量在90%以上，AWA1的甘露糖醛酸含量在80%以上。通过酸降和微波酸降得到12种降解的褐藻胶，制得了分子量从3-110K

2、Da，M/G值从0.1-9的20种系列结构不同的褐藻胶。由于当褐藻胶中G含量超过70%时具有较高的力学强度，最低的皱缩，高孔隙率以及在一价离子溶液中有较高的稳定性的特性，本研究以TCA1（MW=80KDa；FG=91%）为原料制作了包有微生物的微球，微囊粒径在0.5-5.0mm（微囊的粒径可以控制），在大规模制备和回收方面有较大的优势，并保证了细胞的活性。三氮杂环类化合物具有强的抗病毒、抗菌、抗炎、抗肿瘤等活性，抗病毒药物利巴韦林、抗真菌药物氟康唑均是成功应用于临床的三氮唑类化合物。本论文对制备的20种系列褐藻胶进行三氮唑环修饰最终制得了40种褐藻胶的三氮唑环衍生物，首先通过利用EDC、NHS

3、制备褐藻胶-PEG-N3b，在此反应中EDC的用量是影响产率的一个重要原因，当EDC与海藻胶的质量比为117/50时，修饰度达到11%左右，最适反应条件是：室温、60min、pH值在4-6之间。褐藻胶-PEG-N3b分别与丙炔酸甲酯以及3-乙炔基噻吩通过点击反应制备了羧甲基三氮唑-PEG-褐藻胶和3-噻吩并三氮唑-PEG-褐藻胶，并对常规法和微波辅助合成法进行了比较，常规合成法在70℃下反应12h产率达到100%而微波合成只需在100W、80℃下反应15min产率就能达到100%。本文对制备的系列褐藻胶衍生物进行抗弧菌和抗病毒活性评价，结果表明羧基是抗病毒活性的促进基团，而三氮唑环的引入可以使

4、得活性增强，3-噻吩并三氮唑-PEG-褐藻胶中既存在三氮唑基团同时又有噻吩基团，活性进一步提高说明噻吩环同样是抗病毒活性的促进基团，褐藻胶的分子量和M/G值同样影响抗病毒活性，在分子量4KDa高M含量的褐藻胶的抗病毒活性最强，抑制率达到1不同结构褐藻胶及其系列衍生物的制备与活性研究70%；衍生物抗菌活性评价：以三种水产致病菌鳗弧菌（V．anguillarum）、溶藻弧菌（V.alginolyticus）、副溶血弧菌（V.Parahaemolyticus）为供试菌，研究发现不同聚合度、不同M/G值抗菌能力不同，其中分子量在3KDa的高G褐藻胶衍生物具有最高的抗菌活性，修饰基团中的三氮唑基团和噻吩

5、基团对三种弧菌均产生较好的抗性，并且褐藻胶衍生物中3-噻吩并三氮唑-PEG-褐藻胶抗菌活性稍高。因此类衍生物安全性高、无毒的特点，有望作为水产药物应用于水产养殖业。本研究通过还原、氧化、氨化、硫酸化反应制得了20种褐藻胶类肝素衍生物，结果发现，衍生物MG1E、MG5E、MG2E、G2E的APTT值与能够达到220s超过海洋药物PSS，衍生物E主要是通过影响内源性途径和共同凝血途径发挥抗凝作用，分子量在10-20KDa的抗凝活性最佳，具有较大的抗凝潜力。关键词：褐藻胶；化学修饰；抗菌活性；抗凝活性；抗病毒活性。2不同结构褐藻胶及其系列衍生物的制备与活性研究PreparationandActivi

6、tiystudiesofdifferentalginatesandtheirseriesderivatiesAbstractInthispaper,eightkindsofalginateswereextractedbyhotextractionandalkalineextractionfromthethreekindsofseaweeds:DurvillaeaAntarctica,Lessonianigrescence,Lessoniatrabeculata,andalso,basicphysicalandchemicalpropertiesandstructuralanalysiswere

7、carriedout..NMRshowedthatamongtheguluronicacidcontentofTCA1wasoverthan90%,themannuronicacidcontentofAWA1wasmorethan80%,and12kindsofalginatesfromdegradationbyaciddropandmicrowaveaciddrop;20kindsofalgin