浅谈丹皮酚、有机多胺衍生物及其金属配合物的合成、结构及生物活性研究

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1、南京理工大学博士学位论文丹皮酚、有机多胺衍生物及其金属配合物的合成、结构及生物活性研究姓名：许同桃申请学位级别：博士专业：化学工程与技术指导教师：陆路德;杨绪杰20070520博士论文丹皮酚、有机多胺衍生物及其金属配合物的合成，结构及生物活性研究摘要丹皮酚，是中药材牡丹皮中所含的主要活性成分，具有抑菌抗炎、解热镇痛、降压利尿、增强免疫功能等作用，在医药、香料、化工领域具有广泛的用途，近年来对丹皮酚的作用及机制研究广泛。本文通过工艺改进合成了系列有机多胺；并以丹皮酚及有机多胺为基础，合成了系列丹皮酚衍生物及有机多胺衍生物；采用多种分析手段对合成的产物进行了谱学

2、表征，并通过x．射线衍射解析了30种化合物的单晶结构：并对目标产物的生物活性进行初步研究。全文的主要内容如下：利用丹皮酚和脂肪族伯胺的缩合得到九种丹皮酚类Schiff碱化合物，产物经多种谱学手段表征确证，并研究丹皮酚Schiff碱化合物的量化计算，通过x磅f线衍射得到了四种Schiff碱化合物的晶体结构。通过丹皮酚分别与苄胺和苯丙醇胺缩合，得到两种丹皮酚Schiff碱化合物，产物经多种谱学手段表征确证；对两种Schiff碱化合物进行了x^射线衍射分析获得了它们的晶体结构；并与其量化计算的结果进行比较，实验结果很好地证实理论计算的可靠性。通过改进工艺，合成了Ⅳ

3、，Ⅳ，Ⅳ，Ⅳ一四(3琅【基丙基)乙二胺、MⅣ’Ⅳ'，Ⅳ．四(3一氨基丙基)一1，3-丙二胺和Ⅳ，Ⅳ，妒，Ⅳ．四(3一氨基丙基)一1，2一丙二胺三种有机多胺，经多种谱学手段表征确证。丹皮酚和这三种多胺的缩合得到三种Schtt碱化合物，并对合成的Schiff碱进行了量化计算。通过单晶X一射线衍射获得了丹皮酚和Ⅳ'Ⅳ，Ⅳ'，Ⅳ，’-四(3-氨基丙基)乙二胺形成的Schiff碱的晶体结构。利用糠胺和丙烯腈的亲核加成、氢化反应合成了Ⅳ一(3．氨基丙基)糠胺，经多种谱学手段表征确证。通过丹皮酚分别与糠胺、^卜(3．氨基丙基)糠胺的缩合，合成两种Schiff碱化合物；进行

4、了量化计算并与类似结构进行比较。合成了铜、镍、钴以及锰四种丹皮酚金属配合物，并通过元素分析、红外光谱、电子光谱、摩尔电导等表征手段确认其结构；通过单晶x一射线衍射分析获得丹皮酚铜、镍和锰的三种化合物的晶体结构。合成了五种丹皮酚Schiff碱铜配合物，实验中发现【cuL21是不稳定的，在甲醇溶液中缓慢水解；在氯化锌存在下，合成系列丹皮酚Schiff碱锌配合物：在醋酸锰存在下，通过丹皮酚与乙醇胺的席夫碱缩合反应获三核锰配合物。配合物经多种谱学手段表征确证，通过单晶卜射线衍射分析获得六种配合物的晶体结构。利用苄胺和丙烯腈的亲核加成、氢化反应合成了^r_(3．氨基丙

5、基)苄胺。通过溶剂法合成了丹皮酚．^卜(3一氨基丙基)苄胺c-,u(m配合物、卅-(3．氨基丙基)苄胺cuoD配合物以及^卜(3一氨基丙基)苄胺缩水杨醛Schiff碱Cu(II)配合物；用多种方法对产物进行表征，并通过单晶X一射线衍射获得了三种配合物晶体的结构。合成了PPA缩水杨醛Schiff碱cuoo配合物、PPA．丹皮酚Schiff碱OXI)配合物中文摘要博士论文以及PPA缩争羟基一萘醛Sehiff碱cu(II)配合物；产物经多神谱学手段表征确证，通过x-射线衍射得到了两种铜配合物的晶体结构，合成了ⅣtⅣ，Ⅳ一三(3．氨基丙基)乙二胺铜、镍的两种配合物；

6、并解析其晶体结构。合成了四种咪唑类金属配合物及两种新的含2·氨基嘧啶单核Cu(n)配合物，用元素分析、红外光谱等手段进行了结构表征，并通过单晶卜射线衍射获得了五种化合物的晶体结构。利用细菌作为生物指示，采用琼脂扩散法测定了合成目标产物的抑菌性能，结果表明，目标产物对所受试菌种都有一定的抑制作用。通过DPPH·分析法，测定了丹皮酚衍生物的抗氧化性，结果表明，丹皮酚衍生物清除自由基能力比较弱。关键词：丹皮酚，有机多胺，Schiff碱，晶体结构，配合物，抑菌性能，抗氧化性Ⅱ博士论文丹皮酚及、有机多胺衍生物及其金属配合物的合成、结构及生物活性研究AbstractPa

7、conolisa仃aditionalChinesemedicine，whichisoneofthemaincomponentsofMoutanCoax，andhasbeenreportedtdpossessantibaeteria,analgesic，sedative，antiaUergic,antioxidative，slrengthinginlrfll．1／lesystemandantisensitiveproperties．Studytoitsfunctionandmechanismhave，formanyyears，beenallactivear@a

8、ofreseal'c11’growingintere