药剂学复习重点

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1、液体制剂：指药物以一定形式分散在适宜的介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂液体制剂的特点：（1）起效快，相较于固体制剂，液体制剂的药物以分子离子等状态分散在介质中，因此分散程度高，吸收更快，药效发挥迅速，生物利用度较高。（2）服用方便，可以准确定量机控制剂量，适用于婴幼儿，老年病患以及须随时调整剂量的患者。（3）应用广泛（4）可减小刺激性，可根据需要改变药物浓度以降低因药物浓度局部过高而产生的刺激性。液体制剂的局限性：（1）液体制剂体积大，易泄露，贮存携带不方便，对包装要求也高。（2）水溶制剂易发生霉，需添加防腐剂。（

2、3）药物分散度大，易引起药物的化学降解而使药效降低。液体制剂质量要求：（1）均相制剂应是澄清溶液，非均相制剂要重新均匀分散。（2）有效成分浓度应准确，长久贮存含量不发生变化。（3）最佳分散介质为水或水与其他溶剂混合液（4）可加入适宜的附加剂用于改善液体制剂的性质，但品种和用量应严格遵循有关规定。（5）口服制剂应口感适宜便于吞服，外用制剂无刺激性。（6）应方便携带和采用便于用药的容器包装。液体制剂的分类：（1）按分散系统分类可分为均相制剂（高低分子溶液剂）和非均相制剂（溶胶剂，乳剂，混悬液）（2）按给药途径分类：内服制剂和外用

3、制剂（皮肤科，五官科，腔道用）。影响药物溶解度的因素：（1）药物分子结构：若药物分子间作用力比药物分子和溶剂分子间作用力大则溶解度小，反之溶解度大；极性相近者相溶；若药物分子间形成氢键则溶解度小，反之则大；溶剂化也会影响。（2）粒子大小：只有粒径减小到100nm以下时，才会导致溶解度增加。（3）温度：若溶解吸热则溶解度随温度上升增大，反之随温度上升减小。（4）晶型：同一药物若晶型不同，晶格能不同，进而导致溶解度等性质不同。（5）同离子效应：两种含有相同离子的制剂溶于水时，溶解度降低。（6）ph影响。提高药物溶解度的方法：（1

4、）制成可溶性盐（2）应用混合溶剂（3）加入助溶剂（4）加入增溶剂（5）改变药物晶型（6）制备包合物（7）制备脂质体（8）制备固体分散体（9）制成纳米粒。药物溶解度的提高方法：（1）提高药物溶解度（2）减小固体粒径，增大接触表面积（3）提高药物溶解温度（4）更换溶解度更好的溶解介质（5）更换，新加，透析溶解介质以降低药物浓度，提高溶解速度（6）增大扩散系数（7）搅拌加快，减小扩散层厚度。表面活性剂（Surfactants）：具有很强表面活性的、加入少量就能使液体的表面张力显著降低的物质。表面活性剂结构特征：一部分为亲油基团：非

5、极性碳氢链、硅烷基，硅氧烷基、碳氟链；一部分为亲水基团。表面活性剂的基本功能：1.在表面吸附，形成吸附膜；2.在溶液内部自聚形成胶束。表面活性剂的分类：（1）阴离子型：高级脂肪酸；硫酸化物；磺酸化物（2）阳离子型：铵盐类；季铵盐类；杂环季铵盐类（3）两性离子型：咪唑啉型；甜菜碱型；氨基酸类；磷脂类（4）非离子型：脂肪酸山梨坦型（司盘类）；聚山梨酯（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸脂；聚氧乙烯脂肪醇醚；聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物。表面活性剂的特征：（1）水溶液中胶束的形成：疏水基由于疏水作用在水中相互靠拢、缔合形成稳定分散的缔合体胶束。

6、（2）亲水亲油平衡值HLB表示表面活性剂分子亲水亲油基团对油或水综合亲和能力的大小。（3）起昙和昙点：大多数表面活性剂的溶解度随温度的升高而增大，但是加热一些非离子型表面活性剂的水溶液到某一温度时，溶液出现浑浊，冷却后恢复透明称为起昙。（4）Krafft点：指1%的表面活性剂在加热时由混沌忽然变澄清时的温度，与结构、反离子种类有关。表面活性剂的生物学性质：（1）对药物吸收的影响，原理：1.加快药物从机制中的释放，使药物能快速转移至粘膜角质层。2.表面活性剂能润湿皮肤使角质层吸水膨胀，组织紧密性降低从而促进药物扩散。3.溶解生

7、物脂质膜，增加上皮细胞通透性。（2）毒性：阳离子大于阴离子大于非离子。（3）刺激性，长期使用有可能对皮肤或黏膜造成损害。表面活性剂在制剂中的应用：（1）增溶剂：1.增溶作用2.增溶方式：胶束内核的增溶；表面活性剂分子间的增溶；胶束表面的吸附增溶；聚氧乙烯链间的增溶3.影响增溶的因素：表面活性剂的化学结构；增溶质的化学结构；温度；有机添加剂；增溶质加入顺序；电解质（2）乳化剂（3）润湿剂：促进液体在固体表面铺展和渗透作用（4）起泡剂和消泡剂（5）消毒剂和杀菌剂。液体制剂常用溶剂条件：（1）对药物应具有较好的溶解性或分散性（2）

8、化学性质稳定（3）不影响主要药效的发挥和含量测定（4）含量小，无刺激性、无不适的臭味（5）成本低，获取容易。常用溶剂的分类：（1）极性溶剂：水；甘油；二甲基亚砜（2）半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇（3）非极性溶剂：脂肪油；液状石蜡；乙酸乙酯。常用附加剂：（1）防腐剂：羟苯脂类；苯甲酸和