药化期末整理版(重点)试题及答案

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1、一、名词解释非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。构效关系（structure- ac

2、tivity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。血脑屏障（blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。 NO供体药物：是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低

3、血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。局部麻醉药：是指在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。乙酰胆碱酶抑制剂：通过神经抑制细胞突触的胆碱酯酶活性使得乙酰胆碱正常降解速度受到抑制，生物体从而表现出乙酰胆碱冲动效应的拟胆碱药物。软药：软药是指在体内发挥治疗作用后，经预期和可控途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。生物电子等排体（bioisoste

4、rs）：  具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。代谢拮抗：系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。化学治疗药物：一般地指抗微生物药物。钙通道拮抗剂：指可在钙离子通道水平上抑制和阻断钙离子通过细胞膜上钙通道进入细胞内的一类药物。钙通道阻滞

5、剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。 血管紧张素转换酶抑制剂：一类作用于血管肾素-血管紧张素-醛固酮系统，通过抑制血管紧张素转换酶活性，从而抑制血管紧张素Ⅱ和肾素的生成而导致血管舒张、血压降低的抗高血压药物。抗代谢学说：系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致

6、该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。生物烷化剂：通过作用于生物功能性大分子如蛋白、多肽、核酸等上氨基、羟基、硫基等亲和基团，从而使得这些大分子失去生物功能的一类抗肿瘤药物。胆碱酯酶抑制剂：通过神经抑制细胞突触的胆碱酯酶活性使得乙酰胆碱正常降解速度受到抑制，生物体从而表现出乙酰胆碱冲动效应的拟胆碱药物。结构特异性药物：分子结构的细微变化可导致其药效产生显著大的改变的药物。抗菌增效剂：与抗生素或其它抗菌药物合用时可以增强它们抗菌作用和治疗作用的药物。抗代谢药物：抗代谢药物：系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底

7、物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。细菌的耐药性 （resistance of bacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或