天然药物化学第3章生物碱

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1、第三章　生物碱概　述一、生物碱的定义指天然产的一类含氮的有机化合物；多数具有碱性且能和酸结合生成盐；大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内；多数有较强的生理活性。下列虽然含氮，但不属于生物碱：低分子胺类：甲胺、乙胺；氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、核酸、核苷酸、卟啉类、维生素；三、生物碱的存在形式1.游离碱：碱性极弱，以游离的形式存在。2.盐　类：与其成盐的有机酸有：柠檬酸、酒石酸等；特殊的酸类：乌头酸、绿原酸等；无机酸：硫酸、盐酸等。3.苷类：以苷的形式存在于植物中。4.酰　胺：如秋水仙碱、喜树碱等。5.N-氧化物：植物体中的氮氧化物约一百余种。此外，还有氮杂缩醛类、烯胺、亚胺等

2、。常见生物碱举例鸦片-吗啡罂粟是二年生草本植物，花有红、紫、白等色，果实为球形，未成熟果实中有白浆，是制鸦片的原料。罂粟的原产地并不是中国，罂粟及其制品传入中国始于唐代。阿片一词来自希腊文OPium，是浆汁之意，是罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果切开口后流出的液汁干燥而成，又称鸦片、乌烟、大烟土、阿芙蓉、大烟。小剂量的阿片具有镇痛、镇咳、止泻等药用功能。吗啡是从鸦片中提取的生物碱，是鸦片中起主要药理作用的成分。它为白色针状结晶或结晶性粉末，有苦味，遇光易变质，溶于水，略溶于乙醇。具有强大的止痛作用，对各种疼痛都有镇痛效果。临床上主要用于外科手术和外伤性剧痛、晚期癌症剧痛等，也用于心绞

3、痛发作时止痛和镇静作用。并有抑制呼吸作用，可以减轻病人呼吸困难的痛苦。如果用量过大可致呼吸缓慢，甚至出现呼吸麻痹，是吗啡中毒致死的直接原因。分娩止痛禁用吗啡，是为了避免新生儿呼吸被抑制。吗啡会引起恶心、呕吐，还可以使瞳孔缩小。中毒时瞳孔极度缩小，被称为针尖样瞳孔，是诊断吗啡中毒的重要体征。吗啡中毒主要特征为意识昏迷、针尖样瞳孔、呼吸深度抑制、紫绀及血压下降。吗啡有强大的止痛作用，但它却比阿片更易使人上瘾，因而成为毒品。通常连续用药一周以上即可上瘾。吗啡成瘾者常用针剂皮下或静脉注射，寻求快感，或避免断药后的痛苦。从静脉注射吗啡，它有一种强烈的欣快，这种药理学特性，是产生滥用和上瘾

4、的主要根源。麻黄-麻黄碱药理作用：可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。3、中枢神经系统：兴奋

5、大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等麻黄碱由于其光学性质的不同，分为麻黄碱与伪麻黄碱，其药理作用相差很大，要注意区分。黄连-小檗碱小檗碱又称黄连素。一种常见的异喹啉生物碱。它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中。1826年首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体；熔点145°C；溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1:30。药理作用：抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，

6、低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。颠茄-阿托品药理作用：1腺体分泌：抑制汗腺及唾液腺的分泌，引起皮肤干燥及口干，亦可减少呼吸道的分泌，故常用于麻醉前给药，较大剂量才能降低胃液分泌。2平滑肌：对胃肠道正常运动影响不大，但对处于过度运动及痉挛状态的平滑肌则解痉作用明显，对胃肠、胆道、输尿管及支气管痉挛都有解痉作用。3眼：使虹膜括约肌及睫状肌麻痹，产生瞳孔扩大及调节麻痹（远视）

7、。4心血管糸统：小剂量由于兴奋迷走神经中枢导致短暂的心率减慢；稍大剂量则由于阻断迷走神经对心脏的控制使心率加速；大剂量对小血管及毛细血管平滑肌有直接作用，使血管扩张，增加重要脏器的血流量，改善血液循环，用于治疗休克。5中枢神经糸统：兴奋延髓及大脑，临床剂量0.5-1.0mg轻微兴奋呼吸中枢，中毒剂量时呈现明显的中枢兴奋、不安、激动、幼觉及谵妄等，更大剂量则先兴奋后抑制，终至延髓麻痹而死。对损伤猴的丘脑底部及中脑网状结构引起的震颤有对抗作用。抑制猫前庭神经元的自发和改变速度所引起的放电，即抑制