(临床医学)芬太尼的临床应用

《(临床医学)芬太尼的临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、芬太尼的临床应用吉林大学第二医院潘振祥目录芬太尼家族的特点芬太尼的药物特点及临床应用舒芬太尼的药物特点及临床应用瑞芬太尼的药物特点及临床应用芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德国2003年中国芬太尼家族的特点起效时间量、强度、用药方式起效-血脑平衡时间：瑞芬太尼1min；阿芬太尼1min；芬太尼6.6min；舒芬太尼6.2min。副作用呼吸抑制骨骼肌强直恶心、呕吐、便秘成瘾性芬太尼家族的特点维持时间分布、代谢消除半衰期：芬太尼>4h;吗啡2-3h；哌替啶

2、2-4h;舒芬太尼2.5h；阿芬太尼1.2-1.5h；瑞芬太尼9.5mim。持续输注后半衰期：持续输注一段时间，停药后血浆浓度下降一半所需的时间。表明药物在体内的蓄积、再分布和代谢情况。药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否芬太尼家族的药代动力学比较芬太尼家族药代动力和药效学特性芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼pka8.48.06.87.1T1/21-21-21-20.5-1.5T1/210-3

3、015-2010-200.5-1.5起效时间1-2min1-3min30S30S峰效时间3-4min5-6min1-2min1min作用时间30min30min15min5-10min油水比860177813.417.9分布容积41.70.860.3-0.4芬太尼家族药代动力和药效学特性芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼代谢途径脱甲基脱甲基非特异酯酶水解代谢产物无活性无活性无活性排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁清除率131350(ml/kg/min)镇痛效能1001000134静脉等效剂量100ug15ug100ug镇痛

4、剂量1-2ug0.1-0.2ug0.05-2ug血浆浓度0.20.020.2(ng/ml)芬太尼药物特点合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药。镇痛效价约为吗啡的100倍。起效时间短，作用时间与给药途径有关。对呼吸的抑制程度与剂量有关。在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走神经张力，引起心率减慢。芬太尼的药代动力学特点快速分布半衰期（t1/2α)1.0～2.0min慢速分布半衰期(t1/2β)10～30min消除分布半衰期(t1/2γ)2～4hr清除率[ml/(kg.min)]10～2

5、0芬太尼的临床应用全麻患者的术中镇痛负荷量3～4μg/kg追加量1.5～2.0μg/kg硬膜外麻醉的辅助镇痛（氟芬合剂）舒芬太尼药物特点1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性；2、亲脂性约为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障；3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍；4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍；5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍；6、呼吸抑制弱；7、血液稳定性好；8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合

6、率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2.94.1清除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240持续输注(4h)后半衰期（min）30260舒芬太尼药代动力学特性在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存

7、于体内。舒芬太尼药代动力学特性项目药品舒芬太尼芬太尼治疗指数（LD50/ED50)25211277效价比值5－101起效时间（min）1.3-37-8最大效应时间（min）6.26.8持续时间(min)芬太尼的2倍30舒芬太尼药效学特点舒芬太尼药效学特点镇痛作用强！安全范围大！有催眠作用！血流动力学稳定！镇痛作用强！为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点有催眠作用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以

8、减少其用量舒芬尼药效学特点舒芬太尼药效学特点安全范围大！对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物舒芬尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术舒芬太尼对应激反应的影响小舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱n=30,健康成,人三种剂量组：舒芬尼®：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg