最详-细地抗组胺药品入门知识

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1、#*最详细的抗组胺药品知识  掌握抗组胺药  组胺的来源  前体:组氨酸(鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富)  以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板;  胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺;  组胺的代谢  最主要的代谢场所是皮肤,主要途径:组胺(组胺甲基转移酶)——甲基组胺(单胺氧化酶)——甲基咪唑已酸;第二条途径:组胺(二氨基氧化酶)——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸(排出体外)  组胺受体的分类和功能  1.H1受体  (1)(支气管、胃肠、子宫等)平滑肌收缩:支哮,腹痛;  (2)皮肤血管扩张:红斑、风团、水肿;  (3)致痛物质:作用于痛觉感受器(

2、一种游离的神经末梢):瘙痒;  (4)心房、房室节:收缩增强,传导减慢;  2.H2受体  (1)血管扩张:血压下降、休克(组胺大量入血);  (2)胃壁细胞:胃酸分泌增加;  (3)心室、窦房结:心率加快、心肌收缩力增加;#*  3.H3受体  (1)负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放;  (2)减少肥大细胞组胺释放;  (3)减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放;  (4)抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋;  4.H4受体  不同于HI1、H2、H3受体,存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系,功能不明。  5.未分类的组胺受体(H

3、5)  存在于细胞内,未定类  关于组胺的中枢作用  脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如:神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒-睡眠、运动及攻击行为等。  1.组胺可以改善认知能力:H-R阻滞剂的中枢抑制作用  其原因可能是组胺增强了海马(与记忆有关)的兴奋性突触传递,从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现,组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍,所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活

4、性,使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。  2.脑内组胺具有抗癫痫作用:长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉#*明和酮替芬易引起儿童热惊厥和癫痫病人癫痫发作频率增加;扑尔敏(氯苯那敏)的中枢兴奋倾向。脑内组胺的抗癫痫作用主要与组胺H1受体和组胺H3受体有关,而与组胺H2受体关系不大。  3.组胺可以延缓晚期神经元的死亡,而这种作用可能是通过H1,H2受体介导的,其内在机制仍然不明确,有待于进一步研究。  药理作用  1.竞争性抑制H1-R,拮抗组胺引起的血管扩张和通透性上升,减轻皮肤的红斑水肿:治疗变态反应性疾病;  2.抗5-HT(五羟色胺),慢反应物质

5、以及其他炎症介质的作用:抗炎、止痒止痛;  3.协同解除支气管平滑肌痉挛:平喘;  4.脂溶性强者会导致中枢抑制作用:嗜睡、镇静止痒;  5.抗胆碱作用(受体选择性差的H1-R拮抗剂)  (1)上升眼内压,松弛平滑肌:前列腺肥大、青光眼者慎用;  (2)阿托品样反应(头痛、口干、便秘、粘膜干燥、视力模糊、心悸);  (3)抑制前庭反应:抗晕动,镇吐(苯海拉明);  适应证:  1.变态反应性疾病(H1-R阻滞剂拮抗组胺引起的血管扩张和通透性上升,减轻皮肤的红斑水肿及其抗炎作用  (1)I、II、III#*型变态反应相关性疾病:荨麻疹、血管神经性水肿、

6、湿疹、异位性皮炎、接触性皮炎,药疹;  (2)对过敏性鼻炎,过敏性结膜炎疗效好,对于支气管哮喘疗效差(辅助作用);  2.瘙痒性疾病(镇静止痒)  (1)神经性皮炎,痒疹,皮肤瘙痒症,虫咬皮炎,多形性红斑,扁平苔藓,脂溢性皮炎,牛皮癣;  (2)对肥大细胞增生和肝病皮肤瘙痒亦有一定疗效;  3.抗晕动:苯海拉明,茶苯海明;  不良反应  中枢神经系统抑制(几乎所有的第一代抗组胺药都有)  1.以吩噻嗪类(异丙嗪),哌嗪类,哌啶类(赛庚啶),乙醇胺类(本海拉明)为显著表现:嗜睡、疲倦、乏力、注意力、认知力下降此种反应可随用药时间的增加而耐受,但药效亦随

7、之下降。个体的差异较大。  2.中枢兴奋作用(羟胺类:羟嗪、扑而敏为报告药物)儿童及少数成年人可有,过量/正常剂量下发生。表现:精神兴奋、易激动、失眠、甚至导致抽搐、癫痫;  3.胃肠反应(轻度,常见):表现:较轻度的口苦、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘,一般可以耐受;  4.抗5-羟色胺作用:刺激食欲:体重上升(长期服用赛庚啶);  5.抗胆碱作用(异丙嗪、赛庚啶、苯海拉明作用显著)#*  阿托品样反应:口干、心悸、视力模糊、排尿困难:青光眼、前列腺肥大者慎用;  6.致敏作用:局部外用易发生;可导致固定型红斑、荨麻疹、麻疹/猩红热样药疹;  7.心

8、脏毒性(敏迪、息斯敏、特非那定):  (1)可导致奎尼丁样作用(尖端扭转性心动过速),与M2-R阻滞有关(A

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