胍基化合物研究进展

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1、!""#年第!#卷有机化学=15>!#，!""#第$期，%&’(%)!*+,-./.0123-45167384-,9*+.:,/;3$，%&’(%)!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!·综述与进展·胍基化合物研究进展!高海翔鲁润华汪汉卿（中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室兰州$@""""）摘要胍基官能团受到重视的原因在于它的生理活性，易于形成氢键，稳定性，在较大的AB范围内保持正电性，以及对碳酸酯、磷酸酯

2、、金属的高度亲合性。这篇综述总结了胍类化合物在分子识别和药理作用、催化作用、金属络合及合成四方面的研究进展。关键词胍类化合物，分子识别，药理活性，催化，络合物，合成!"#$"%&&’()*+,-#./+0(’,’(%&CD7B4,EF,4-8，GHI2-EB24，JD?CB4-EK,-8"（!"#$%&’(#)*+*’*,&-.%,/+0"12%3)+0)，.%+#,),40"5,/3&-60+,#0,)，6*"*,7,3!"8&9"*&93-&9:;&63#*%,)+)"#56,1,0*+<,:;+5"*+&#，=>????!

3、"#$%&’）12&*"03*C24-,L,-.62-9;,1-45,;<8312A,/16,-;.3./;:4,-5Q-;+,/3.N,.O，3.9.-;A3183.//./,-;+.3.4/.439+1

4、6;+.824-,L,-./43./23N.<.L,-6,N.4/A.9;/：:15.925433.918-,;,1-，A+43:491518,94549;,N,;,./，94;45<;,949;,1-，:.;4591:A5.P./4-L/<-;+./,/>4%-5#",&824-,L,-./，:15.925433.918-,;,1-，A+43:491518,94549;,N,;,./，94;456前言方面近年的研究进行总结。胍基化合物是指含有基团#的化合物或其衍生物。胍是碱性最

5、强的有机碱（AR4S#@>T）［#］，在一般的生理环境中它处于完全质子化状态［!］，并能在较大AB值范围内保持正电性［@］。这种特殊的性质使得胍基易于在配基与受体及酶与底物间通过氢键或7胍基化合物的分子识别作用及药理活性静电作用形成特殊的相互作用［%］，特别是它对磷酸7>6胍基化合物的分子识别作用脂、羧酸脂及金属离子有着较高的亲和性，因此，它主客体化学中面临的很重要的一个挑战就是制在许多药物中起着多种作用［’］。正是由于胍基官能备能影响生命体中重要生理过程的主体分子，这就团易于形成氢键、稳定性高及具有较强的生理活性，需要合成小的

6、可识别客体的配位体。在此之前，必而受到化学家和药学家的广泛关注［T］。值得注意的须结合客体分子设计出合理的、具有潜在影响生理另一方面是在生命体中，鸟嘌呤及精氨酸中的胍基活性能力的主体分子。胍基类化合物由于在较大范官能团具有分子识别的特性，在U?D碱基配对及一围内保持正电性，易与带负电的羧酸根离子形成强些酶的活性中心起重要的作用［!，$］，因而胍基化合的两性离子氢键（?—BV⋯7W）［@］，因而使得它成物成为生命科学的研究重点之一。本文将对胍基化为具有识别阴离子底物的能力的主体分子，这在一合物在分子识别及药物活性、催化、配位及合成

7、四个些具有精氨酸侧链的蛋白质与底物的结合形式中可!I.9.,N.L!"""E"&E!"；I.N,/.L!"""E##E"#；D99.A;.L!"""E#!E##>国家自然科学基金资助项目（?1>!)&$@"T!）。I(L有机化学&1MJ7.，766.以看出。还有一些胍基化合物能够与8#"有选择性的胍基化合物在分子识别方面的研究近年来得到结合，改变8#"分子构象，影响8#"的复制功能，较大的发展和应用，主要在于药物设计方面，如最新使其不能或不易复制，这种性能可用来抗病毒或抗设计出的抗流感病毒的药物!"#"$%&%’［(（］!），它

8、癌。如纺锤酶素（3,2419:53）可与8#"双螺旋（;0<0=通过胍基与病毒神经氨酸苷酶活性位点裂隙底部的<"">>0<0<）7结合，偏端霉素（;5:2?-@*53）与8#"两种带负电氨基酸的选择性结合，使神经氨酸苷酶指定序列（0<0""">>><0<）结合［