中枢神经系统药理(2014年护理专业)

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1、解热镇痛抗炎药第十八章Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs掌握：解热镇痛药抗炎药的共性。阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应。苯胺类的药理作用、临床应用、不良反应。熟悉：解热镇痛抗炎药的分类；非选择性环氧酶抑制药与选择性环氧酶-2抑制药在药效学上的相似性和差异性。了解：其它解热镇痛抗炎药的作用、用途和不良反应。大纲要求解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，且与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，19

2、74年在意大利米兰召开的国际会议上将本类药物又称为非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)。阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物(aspirin-likedrugs)。第一节概述根据化学结构的不同，通常可分为水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇类、吡唑类、烷酮类、异丁酚酸类等。尽管它们在化学结构上虽属不同类别，但均有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异。基本作用机制相似-抑制体内前列腺素(prostagl

3、andin，PG)的生物合成。药理作用与机制炎症反应的生化代谢NSAIDs的药理作用解热作用解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同。乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较氯丙嗪乙酰水杨酸作用部位体温调节中枢体温调节中枢作用机制抑制体温调节中枢抑制PGs的合成和释放降温方式减少产热为主,兼散热散热为主与环境的关系有关无关对正常人有作用无作用解热作用机制IL-1β,6、TNF-、TNF-β、IFN-等镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；

4、对炎症和组织损伤引起的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果；不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应用。与阿片样物质联用可抑制术后疼痛，减少其用量。解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较镇痛药解热镇痛药作用部位中枢外周（主）作用机制激动阿片受体抑制PG合成酶（环加氧酶，COX）镇痛特点强大，伴有镇静作用及欣快感中等强度，无镇静作用及欣快感适应症用其他药无效的急性锐痛慢性钝痛不良反应易成瘾，抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制镇痛作用机制组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、5-HT、缓激肽引起疼痛感觉神

5、经末梢(PGE1、PGE2、PGF2α)痛觉增敏致痛致痛PG（—）热镇痛药抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用，除苯胺类外，此类药对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。抗炎作用机制协同作用IL-1,6,8、TNF、组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加炎症解热镇痛药（—）其他作用抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成；对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用；预防和延缓阿尔茨海默

6、病发病，延缓角膜老化等作用。常见不良反应胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用；过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘，鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用；凝血障碍延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，手术前一周的患者也应停用，以防出血，产妇临产不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。肾损害；肝损害；心血管系统不良反应；中枢神经系统反应等。NSAIDs分类及常用药特点

7、比较水杨酸类水杨酸类药物包括乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid)和水杨酸钠(sodiumsalicylate)。水杨酸本身因刺激性大，仅作外用，有抗真菌及溶解角质的作用。本类药物中最常用的是乙酰水杨酸。第二节非选择性环氧酶抑制药(乙酰水杨酸)乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid,阿司匹林,aspirin)【体内过程】口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t

8、1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80%～90%。水杨酸经肝药本酶代谢。大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。尿液的pH变化对其排泄影响大。在碱性尿中药物易排出(85%)，故同服碳酸氢钠可促其排泄；尿呈酸性时