含氮杂环化合物的合成研究

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1、摘要作为医药、农药、染料和其它精细化T品的中问体，含氮杂环化合物及其衍牛物的应用越来越广泛。含有苯并二氮卓和哌嗪二酮结构的衍生物具有强烈生理活性，对其合成及性质的研究一直受到广泛的关注。本论文设计并合成了结构新颖的N1二取代一7一硝基一l，4一苯并二氮．初步探讨了二者的合成方法。第一章《绪论》中概述了杂环化合物，特别是含氮杂环化合物的应用和研究状况，简要地综述了含氮杂环化合物在科学研究和国民生产的各个领域发挥的重要作用，以及它的发展对科学技术和社会经济的发展的广泛影响。第二章《l，4一苯并二氮卓-2，5一二酮合成》，在综述了1，4一苯并二氮卓

2、一2，5一二酮的合成研究进展的基础上，设计并制备了以2．氯．5．硝基苯甲酸为起始物，经过”乌门反应■合成芳胺，与溴乙酰溴反应后，再与另一分了胺反应，环化平行合成16种结构新颖的Ni,4-二取代一7一硝基一1，4一苯并二氮卓一2，5一二酮化合物，产率在45％-71％，经瓜、1HNMR、”CNMR分析，所得结果与化合物结构相吻合。该合成方法具有试剂廉价易得，反应条件温和，各步反应产率高；采用平行合成法，快捷地合成1，4一苯并二氮卓一2，5一二酮化合物，大大提高了化合物库合成效率。第四章(N1,3-二取代一2，4一哌嗪二酮的合成》中，概述了各种哌嗪

3、二酮衍生物的合成。论述了以甲醇和3．溴丙酰氯作片j得到3．溴丙酸甲酯，与不同的伯胺平行反应后，继续与异氰酸苯酯反应得到∥一脲基丙酸甲酯，关环平行合成得到6种结构新颖Nl，3一二取代一2，4一哌嗪二酮类化合物，产率在43％-48％。经过对产物的IR、1HNMR、13CNMR结构表征，波谱分析结果与化合物结构相符合。所用试剂廉价易得，反应条件温和，实验操作简单易行，产物易分离纯化，各步反应产率高，为2，4一哌嗪二酮化合物的合成提供了快捷有效的方法。．第四章《结论》对整个论文工作进行了总结。关键词：含氮杂环化合物；苯并二氮卓一2，5一二酮：2，4一

4、哌嗪二酮；平行合成。ABSTRACTNitrogen。containingheterocycliccompoundisanimportantbranchoftheheterocycliccompounds．Astheintermediatesofmedicine,pesticides，dyesandotherfmechemicals，nitrogen‘containingcompoundsandtheirderivativesaremoreandmorewidelyapplied．Benzodiazepineanddiketopiperazi

5、nebasedheterocyoleshasastrongphysicalactivityandmedicinalvalue．Alargenumberofderivativeshasbeenidentifiedthatpossesselectiveactivitiesagainstawiderangeofbiologicaltargets．Therefore，thisbecameatargetforthedevelopmentoftheirsyntheticstrategies．InthethesisWehavedesignedandsynt

6、hesizedN1．4-disubstituted-benzodiazepine一2，5-dionesandNl,a·disubstituted-2，4-diketopiperazine，andexploredthetwosyntheticstrategies．hIthefn'stsectionofthethesis．theapplicationoftheheterocycliccompoundsandtheresearchprogressofthenitrogen-containingcompoundWCTesummarized．IrIth

7、esecondsection,theresearchprogressofNt,4-disubstituted-benzodiazepine·2,5-dionesWasintroducedanditssyntheticmethodswassummarized．Afterthesynthesisrouteandreactionconditionworeexplored,16kindsofl，4-disubstituted·7-nitro-benzodiazepine-2，5-dionesweresynthesiedin450／o-71％yield

8、using2-chloro一5-nitrohenzoicacidasinitiatingmaterialby4stepswhichcontainedesterifi