《抗生素概论》PPT课件

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1、抗生素GiancarloLancini著王以光主译－－多学科研究入门1教学内容1.抗生素活性的测定2.抗生素的分类3.抗生素的作用机制4.细菌对抗生素的耐药性5.抗生素的构效关系6.抗生素的生物合成7.新抗生素的寻找与开发8.抗生素的应用9.抗生素的产生菌2第一章　抗生素概论下列抗菌消炎药中，哪些是抗生素？阿莫西林（）头孢克肟（）头孢拉定（）氟哌酸（）左氧氟沙星（）环丙沙星（）阿米卡星（）利福平（）异烟肼（）红霉素阿奇霉素（）罗红霉素（）灭滴灵（）替硝唑（）磺胺甲噁唑（SMZ）小檗碱（）庆大霉素（）金霉素（）医用酒精（）×√3第一节定义瓦克

2、斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义：抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物，在低浓度时（低于1mg／mL）能抑制其他微生物生长。4第一节定义是指微生物生长到一定阶段才产生的化学结构十分复杂、对该生物无明显生理功能的物质，或并非是微生物生长和繁殖所必需的物质，如抗生素。在低浓度时对一些病原微生物或肿瘤具有杀灭或抑制的微生物次级代谢产物或半合成产物。以天然抗生素为基础，对其结构进行改造所得的新化合物。抗生素半合成抗生素次级代谢产物第一节定义具有杀灭或抑制各种病原体（细菌、病毒、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等）的作

3、用，可全身应用的各种抗生素、化学合成药物。具有杀灭或抑制各种病原微生物，主要供全身应用（部分可用于局部）的各种抗生素、化学药物。预防和治疗病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物。抗感染药物抗菌药物化学治疗药（化疗药）第一节定义化疗提出者：保罗.恩利希（德国，1911）走出“化疗就是肿瘤化疗”的误区下列抗菌消炎药中，哪些是抗生素？阿莫西林（√）头孢克肟（√）头孢拉定（√）氟哌酸（×）左氧氟沙星（×）环丙沙星（×）阿米卡星（√）利福平（√）异烟肼（×）红霉素（√）阿奇霉素（√）罗红霉素（）灭滴灵（×）替硝唑（×）磺胺甲噁唑（SMZ，×）小檗碱

4、（×）庆大霉素（√）金霉素（√）医用酒精（×）9抗生素的发展19291940194460-70年代AlexanderFleming发现青霉素。Florey&Chain分离提纯青霉素G成功，使其成为全身应用的抗生素应用于临床。Waksman自灰链霉菌中分离出可抗结核杆菌并有强大抗G-菌作用的链霉素。其后，氯霉素、四环素、土霉素、红霉素等相继问世。头孢菌素萌芽,半合成青霉素迅速发展。80年代80年代后期-对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，主攻方向为β-内酰胺类与喹诺酮两大类。头孢菌素发展到第四代，新的β-内酰胺类抗生素主要集中

5、在碳青霉烯类、头霉素类、β-内酰胺酶抑制剂、口服高效头孢菌素类。英国细菌学家亚历山大·弗莱明13英国病理学家弗洛里德国生物化学家钱恩1415如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的武器，那么，青霉素就是从这个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界大战期间的三大科学发明。1942年美国制药公司对青霉素进行批量生产。1944年用于二战盟军青霉素终于在1943年问世16S.A.SelmanAbrahamWaksman(1888～1973)乌克兰裔美国生物化学家土壤微生物学家1952年获得诺贝尔奖瓦克斯曼抛弃了

6、传统的靠碰巧来分离抗生素的方法，开始通过筛选成千上万的微生物来有意识、有目的地寻找抗生素。瓦克斯曼被称为抗生素之父。瓦克斯曼.S.A17在40多年前，结核病像现在的癌症一样，是一种绝症，几乎没有什么药能起治疗作用。它给人类带来了空前的灾难，是“瘟疫死灰复燃的代表之一”。18瓦克斯曼带着一个学生，经过3年的追踪，确认结核菌进入土壤后，很快地消失了。说明:土壤中存在着至少一种可杀死结核菌的微生物。19受到青霉素的发明者弗莱明的启发，他想，为什么不能从土壤中发现一种细菌，让它来抵御其他细菌的生长呢？于是他到土壤中去寻找。20经过艰辛的探寻，瓦克斯

7、曼终于在1940年从土壤中找到一种细菌——它叫放线菌，广泛地存在于土壤中，土壤特有的泥腥味就是由它的代谢物所引起的。1943年，瓦克斯曼鉴定的细菌种数已达1万种,他终于找到了一种新放线菌，它具有强大的抗菌特性，且没有毒副作用，后来瓦克斯曼将它命名为“灰色链霉素”。21链霉素是结核杆菌的克星，治疗肺结核的特效药。链霉素则作用于革兰氏阴性菌以及青霉素无效的分枝杆菌。而且这两种抗生素之间无交叉抗药性。因此，在用于治疗时万一出现了抗药菌株，两种抗生素彼此交替使用上述微生物就会成为敏感菌株。22链霉素发现的的意义链霉素发现的更重要的意义是它改变了结核

8、病的预后。采用链霉素乃是结核病治疗中的一场革命。它宣告了无特殊治疗只能靠卧床静养和一般支持治疗的结核病治疗时代的结束。由于已经有了青霉素的生产经验和设备，很快即能大量生产，链霉素