大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类

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1、第41章大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类Chapter41Macrolides、LincomycinsandVancomycins许碧莲大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类大环内酯类抗生素(Macrolides)林可霉素类抗生素(Lincomycins)万古霉素类(Vancomycins)复习思考题1.常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？2.林可霉素类抗生素的特点有哪些？大环内酯类(macrolides)天然：半合成：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素1.抗菌谱似PG而较广，对G+菌、G-球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌

2、有效2.抗菌机制为与核蛋白体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成macrolides共同特点3.耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强4.主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染5.毒性低，主要有胃肠道反应红霉素(erythromycin)【特点】1.抗菌谱似PG而较广，抗菌活性弱于PG2.不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物4.不良反应多见，主要有胃肠道反应、肝损害、过敏反应、局部刺激等3.用于治疗耐青霉素G的金葡菌感染和青霉素G过敏的患者阿奇霉素(azithromycin)【特点】1.抗菌活性较红霉素强3.不良反应轻克拉霉素(clarithromycin

3、)2.口服吸收完全，分布广而组织浓度高林可霉素(Lincomycin)【特点】1.对G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用2.抗菌机制为抑制核蛋白体50s亚基而抑制细菌蛋白质的合成3.分布广泛，骨组织中浓度高4.用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的骨髓炎)和严重厌氧菌感染5.主要不良反应是胃肠道反应克林霉素(Clindamycin)万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁【特点】1.对G+球菌(耐药金葡菌)有强大抗菌作用2.抗菌机制为阻碍细菌细胞壁的合成3.毒性大，有变态反应、耳毒性及肾毒性4.主要用于耐药金葡菌引起的严重感染和难辨性梭菌性假膜性肠炎5.与其它类抗生素之间

4、无交叉耐药性核蛋白体循环(一)起始阶段+70S始动复合物(二)肽链延长转位酶大环内酯类(-)(三)终止阶段(二)肽链延长转位酶林可霉素类(-)(-)转肽酶万古霉素-内酰胺类[甘]5G丙谷赖丙M[甘]5G丙谷赖丙M[甘]5G丙谷赖丙M[甘]5G丙谷赖丙M(-)(-)(青霉素结合蛋白,PBPs)胞浆内胞浆膜胞浆膜外患者，男性，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用何药物？