42章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类课件

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1、各类抗菌素林可、万古霉素50胞壁β-内酰胺类氨基糖苷类3030四环素类及氯霉素类50人工合成抗菌药大环内酯类50大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素Macrolides,LincomycinsandVancomycins第42章P462大环内酯类抗生素(Macrolides)林可霉素类抗生素(Lincomycins)万古霉素类抗生素(Vancomycins)大环内酯类Macrolides大环内酯类药物的化学结构14元环红霉素大环内酯类(macrolides)天然：半合成：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素大环内酯类共性抗菌

2、谱似PG而较广，对G+菌、G-球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效抗菌机制是与核蛋白体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成：快速抑菌药(二)肽链延长转位酶大环内酯类共性抗菌谱似PG而较广抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成耐药机制靶位改变：50S亚基上腺嘌呤残基甲基化；产生灭活酶：红霉素酯酶、大环内酯2‘-磷酸转移酶主动外排机制增强：细菌编码主动外排功能的蛋白质大环内酯类共性抗菌谱似PG而较广抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强主要用于敏感菌所致呼吸道及泌尿生殖系统感染毒性低，主要有胃肠道反应分类共同特点常用大

3、环内酯类药物化学结构（Macrolides）大环内酯类常用大环内酯类药物红霉素(erythromycin)抗菌谱似PG而较广，抗菌活性弱于PG不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物不良反应多见，主要有胃肠道反应、肝损害、过敏反应、局部刺激等治疗耐青霉素G的金葡菌感染和青霉素G过敏患者；肺炎支原体/肺炎衣原体所致非典厌氧菌口腔感染患者，男性，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用何药物？病例阿奇霉素(azithromycin)抗菌活性较红霉素强，抗菌谱广半衰期长，不良反应轻口服吸收完全，分布广而组织浓度高用于敏感

4、菌所致的上呼吸道感染；可代替红霉素用于军团菌病，支原体肺炎，对鸟分支杆菌敏感大环内酯类抗生素(Macrolides)林可霉素类抗生素(Lincomycins)万古霉素类抗生素(Vancomycins)林可霉素(Lincomycin)克林霉素(Clindamycin)林可霉素克林霉素●与红霉素结构不同，但抗菌活性、抗菌谱相似，●作用机制与红霉素相同：与50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成(二)肽链延长转位酶林可霉素类(-)(-)大环内酯类(-)林可霉素(Lincomycin)克林霉素(Clindamycin)对G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用分布广泛，在

5、骨组织中浓度高用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的骨髓炎)和厌氧菌严重感染主要不良反应是胃肠道反应，长期用易致肠道菌群失调大环内酯类抗生素(Macrolides)林可霉素类抗生素(Lincomycins)万古霉素类抗生素(Vancomycins)万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁化学结构：多肽类抗生素抗菌机制：抑制细胞壁合成万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁化学结构抗菌机制：抑制细胞壁合成抗菌谱：G+菌耐药性：发生耐药性少临床应用：MRSA和MRSE等耐药菌引起的严重感染难辨性梭菌性假膜性肠炎不良反应：血栓性静脉炎、过敏反应、耳毒性、肾毒性复习思考题1.

6、常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？2.林可霉素类抗生素的特点有哪些？3.MRSA和MRSE感染可用什么药物治疗？