大环内酯类抗生素的研究新进展_李喆宇----

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1、.6.WorldNotesonAntibiotics,2013,Vol.34,No.1大环内酯类抗生素的研究新进展李喆宇1，崔玉彬2，张静霞1，唐克慧1,*（1中国医药集团四川抗菌素工业研究所，成都610052；2四川科伦药业股份有限公司，成都610500）摘要：大环内酯类抗生素在呼吸道感染的治疗上起着十分重要的作用。目前上市的治疗呼吸道感染的药物都存在着不同程度的局限性，故随着新耐药菌的不断出现，研制出新型大环内酯类抗生素迫在眉睫。近年来大环内酯类抗生素的研究重点主要集中在通过对高活性化合物进行

2、结构修饰、改善药学活性及改变剂型、提高生物利用度等几个方面。本文就近10年来大环内酯类抗生素研究上的新进展作一简要综述，包括新型大环内酯类抗生素——酮内酯类、2001年上市的泰利霉素及各候选药物：可利霉素、cethromycin、solithromycin和modithromycin。其中solithromycin为第四代大环内酯类即氟酮内酯类抗生素，modithromycin为双环内酯类抗生素。关键词：大环内酯类；氟酮内酯类；双环内酯类；cethromycin；solithromycin；mod

3、ithromycin中图分类号：R978.1+5文献标识码：A文章编号：1001-8751(2013)01-0006-010ProgressinStudiesofMacrolideAntiboticsLiZhe-yu1,CuiYu-bin2,ZhangJing-xia1,TangKe-hui1（1SichuanIndustrialInstituteofAntibiotics,ChinaNationalPharmaceuticalGroupCorporation,Chengdu610052;2Sic

4、huanKelunPharmaceuticalCo.,Ltd,Chengdu610500）Abstract:Macrolideantibioticsplayasignificantroleinthetreatmentofrespiratorytractinfections.Tosomeextent,thecurrentmarketedmacrolidesarelimitedforclinicalapplication.Withtheincreasingincidenceofdrug-resistan

5、tbacteria,it'surgenttodevelopsomenewmacrolideantibioticstocombatwiththesebacteria.Theseyears,researchersfocusonimprovingpharmaceuticalpropertiesofhighactivecompoundsandchangingdosageforminordertoenhancemacrolideantibioticsbioavailability.Thisarticlefir

6、stintroducesanewtypeofmacrolide—ketolide,thenmakeabriefintroductionoftelithromycinwhichwasapprovedin2001,andreviewsbrieflytheadvanceintheinvestigationalmacrolideantibioticswithinthisdecade,amongwhichkelimycin,cethromycin,solithromycinandmodithromycinar

7、ethemaindrugcandidates.Solithromycinisthefourthgenerationmacrolideantibioticsnamedfluoroketolides,andmodithromycinbelongstoanovelclasscalledbicyclolides.Keywords：macrolideantibiotics；fluoroketolides；bicyclolides；cethromycin；solithromycin；modithromycin社

8、区获得性肺炎(communityacquiredpneumonia,大的抑制蛋白质合成的快速抑菌药，不仅对需氧革兰CAP)是一种主要由肺炎链球菌引起，威胁人类健康阳性菌、部分革兰阴性菌具有很好的抗菌效果，对非的常见感染性疾病。在当今社会，由于人口老龄化、典型致病菌如衣原体、支原体、军团菌以及幽门螺杆免疫损害宿主增加、病原体变迁和抗生素耐药率上升菌等也具有较好的抗菌作用。自1952年[1]第一个大环等因素，使得CAP的治疗面临许多新的问题。大环内内酯类抗生素红霉素A应用于临床以来，迄