阿片类阵痛药的基础

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1、阿片类镇痛药的阿片类镇痛药的““成瘾性成瘾性””�世界卫生组织已经不再使用世界卫生组织已经不再使用“成瘾性成瘾性””这这一术语。一术语。�替代为替代为““药物依赖性药物依赖性””：：““在生理以及行为上不同程度地将应用精神活性药物为上不同程度地将应用精神活性药物((麻醉麻醉药物药物))作为日常首要的需求，其特点是渴求作为日常首要的需求，其特点是渴求获得并使用这类药物，并有长期寻求这类获得并使用这类药物，并有长期寻求这类药物的行为药物的行为””。。身体依赖性（耐受性）与身体依赖性（耐受性）与心理依赖性（成瘾）不同心理依赖性（成

2、瘾）不同身体依赖性（耐受性）�是阿片类药物药理学决定的，和其他类药物一样属戒断症状�处理：治疗原发病，逐渐减量，替代药物，心理治疗�预后：良好心理依赖性（成瘾）�以追求欣快感为目的，不择手段的觅药行为，且可遗留终身。�目前尚无完全可靠的根治办法。生理依赖和精神依赖生理依赖和精神依赖是双刃剑是双刃剑--毒品？良药？毒品？良药？““在上帝为了缓解人类的痛苦而提在上帝为了缓解人类的痛苦而提供的治疗中，供的治疗中，没有一个是像阿片一没有一个是像阿片一样普通而有效的样普通而有效的””。。TomasSydenham（1624－1689）

3、我国医用吗啡使用量不足的原因我国医用吗啡使用量不足的原因�观念问题：“吗啡恐惧”，疼痛重视不够，仍广泛存在，特别是在基层地区及医院，非肿瘤及止痛治疗专科。�教育不普及�没有真正落实WHO三阶梯止痛原则，癌痛处理不规范。�管理政策，如：控缓释制剂一次处方15日量，有许多医院还在执行一次处方控缓释制剂3-5日量。羟考酮的药理学特性羟考酮的药理学特性羟考酮的化学结构�口服生物利用度为60-87%�镇痛强度是口服吗啡的1.5-2倍�阿片受体纯激动剂，无剂量封顶�消除半衰期短，4.5小时，长期应用无药物蓄积�达稳态时间24-36小时，

4、剂量滴定方便�没有临床活性的代谢产物4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-�可预测的药代动力学17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐奥施康定®独特ACROCONTIN™控释技术：双相释放持续起快速效起效羟考酮ACROCONTINTM技术奥施康定®奥施康定奥施康定®®�双相缓释制剂�12小时给药一次�适用于中至重度的癌症疼痛、术后疼痛和需用强阿片类药物的重度疼痛5mg10mg20mg40mg80mg非实物大小羟考酮与阿片受体作用特点羟考酮与阿片受体作用特点受体类型药物μκδ吗啡+++++羟考酮++++++芬太尼+++++美沙酮+++-

5、+++哌替啶+--与吗啡相比，对κ受体作用更强Ref:Antagonists(e.g.Naloxone,Naltrexone)actatallreceptors符合符合符合符合NCCNNCCNNCCNNCCN要求理想的镇痛药要求理想的镇痛药要求理想的镇痛药要求理想的镇痛药�兼具速效和长效的双重优势兼具速效和长效的双重优势�快速起效、1小时内迅速止痛�作用维持12小时以上：服药次数少，患者依从性好，服药简单，无需频繁给药�剂量调整简单�血药浓度稳定，无血药浓度稳定，无““峰谷峰谷””现象，不良反应少现象，不良反应少1.Canc

6、erpaintreatmentguidelinesforpaitents2001.NCCN2.Cancerpaintreatmentguidelinesforpaitents2005.NCCN特殊患者特殊患者的镇痛问题头颈癌/消化道肿瘤/合并肠梗阻患者不能口服用药?肝肾功能不全患者用药?受限接受放化疗的患者如?何用药多瑞吉®与口服阿片类药物µµ受体结合机制的比较激活激活激活[1]PlaisanceL,etal.AmJNurs,2002;102(3):72-73.[2]芬太尼透皮贴剂说明书.多瑞吉多瑞吉®®经皮吸收经皮吸收,,

7、,,对消化系统影响更小对消化系统影响更小[4][4]身体系统芬太尼透皮贴剂特点临床意义吸收不受消化道状态的经皮肤吸收影响极少结合胃肠道阿片受不经胃肠道直接进入血液体，显著减少便秘、恶循环心、呕吐的发生[4]芬太尼透皮贴剂说明书.常用阿片类药物消化系统禁忌症比较阿片类药物肠梗阻慢性便秘吗啡缓释片8禁忌—羟考酮控释片9禁忌禁忌芬太尼透皮贴剂4———：表示说明书无禁忌[8]硫酸吗啡控释片说明书.[9]盐酸羟考酮控释片说明书.[4]芬太尼透皮贴剂说明书.国家二类新药国家重点科技攻关项目扬子江独家上市加罗宁加罗宁————地佐辛注射液绿

8、色镇痛新选择！绿色镇痛新选择！强效阿片类镇痛药低依赖，低危害，强效镇痛新选择癌痛治疗药物麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药辅助性用药芬太尼阿司匹林卡马西平哌替啶双氯芬酸可乐定吗啡吲哚美辛氯胺酮布桂嗪、喷他佐辛美洛昔康地佐辛、布托啡诺帕瑞昔布麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics,或na